Utama / Angina

Instruksi acetylcysteine ​​untuk digunakan

Saat mengobati batuk basah, penggunaan obat-obatan yang dapat mengencerkan dan memfasilitasi penghapusan dahak, seperti asetilsistein, sangat penting. Obat ini adalah salah satu yang paling penting dalam pengobatan penyakit pada sistem pernapasan.

Acetylcysteine ​​adalah mukolitik sintetik, yang digunakan untuk pengobatan penyakit menular, di mana sekresi lendir atau purulen dalam bentuk dahak atau cairan menumpuk di organ pernapasan. Tergantung pada jenis paparan obat, berbagai bentuk pelepasan obat digunakan: pil untuk pemberian oral, bubuk kering untuk menyiapkan solusi obat untuk injeksi, ampul untuk injeksi, bubuk untuk inhalasi, bubuk pasir untuk mempersiapkan larutan oral dan semprotan hidung. Selain tindakan terapi utama - pencairan dahak, asetilsistein juga memiliki sifat ekspektoran dan detoksifikasi.

Mekanisme kerja obat

Mekanisme kerja obat asetilsistein dikaitkan dengan aktivitas kimianya, kemampuan molekul obat untuk memutus ikatan kuat antara partikel-partikel rahasia dan mencegah pembentukan mucoprotein polimer, berkat dahak lendir atau purulen kehilangan viskositasnya dan lebih mudah menarik diri dari saluran pernapasan. Penggunaan acetylcysteine ​​sangat penting dalam pengobatan infeksi virus dan bakteri, disertai dengan batuk basah dan kesulitan mengeluarkan dahak yang terbentuk. Karena akumulasi lendir kental di saluran pernapasan bagian bawah, pertukaran gas normal di paru-paru terhambat, bakteri patogen menumpuk, dan pemulihan tertunda. Ketika menggunakan acetylcysteine ​​atau mukolitik lainnya, penting untuk mempelajari instruksi penggunaan dengan hati-hati, karena ada kontraindikasi dan efek negatif ketika berinteraksi dengan obat lain untuk pengobatan batuk.

Indikasi untuk digunakan

Acetylcysteine ​​digunakan dalam penyakit radang infeksi dan virus di mana sejumlah besar dahak kental, sulit untuk memisahkan terbentuk.

Bentuk rilis dan indikasi untuk digunakan:

Dalam bentuk pil, botol untuk injeksi, solusi untuk inhalasi atau bahan kering untuk persiapan solusi - untuk pengobatan penyakit radang yang melibatkan pembentukan dahak:

  • faringitis;
  • bronkitis - akut dan kronis;
  • bronkiolitis;
  • pneumonia;
  • bronkiektasis.

Untuk menghilangkan sumbat bernanah atau lendir dari bronkus - dalam bentuk bubuk untuk inhalasi atau larutan oral:

  • fibrosis kistik;
  • emfisema;
  • laringotracheitis;
  • penyakit paru interstitial;
  • asma bronkial;
  • atelektasis paru-paru.

Untuk memfasilitasi pembuangan sekresi lendir - gunakan bubuk untuk persiapan larutan, yang dicuci dengan saluran hidung dan saluran pendengaran:

  • rinitis;
  • sinusitis;
  • otitis katarak atau purulen.

Juga untuk pengobatan sinusitis, sinusitis, rinitis menggunakan bentuk khusus pelepasan asetilsistein - semprotan hidung.

Acetylcysteine ​​dalam bentuk inhalasi direkomendasikan untuk digunakan dalam persiapan intervensi bedah pada organ pernapasan dan untuk pencegahan komplikasi pasca-trauma dan pasca operasi.

Acetylcysteine ​​digunakan untuk mengurangi efek toksik dari overdosis parasetamol.

Instruksi untuk digunakan

Menurut petunjuk penggunaan, asetilsistein hanya boleh digunakan sesuai anjuran dokter yang secara individual memilih dosis dan cara pengobatan.

Kontraindikasi:

  • hipersensitif terhadap obat;
  • kerusakan erosif pada lambung dan duodenum;
  • segala proses dalam tubuh yang disertai dengan perdarahan - hemoptisis, perdarahan lambung dan lainnya;
  • dengan hati-hati - selama kehamilan dan menyusui - hanya seperti yang ditentukan oleh dokter;
  • Anak-anak di bawah 6 tahun tidak direkomendasikan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat lain:

Dengan hati-hati untuk menerapkan secara bersamaan dengan obat mukolitik atau ekspektoran lainnya. Dengan penggunaan simultan obat antitusif dan asetilsistein, stagnasi dahak dapat terjadi karena efek terapi yang berlawanan dari obat tersebut.

Tidak dianjurkan untuk menerapkan lebih awal dari 2-3 jam setelah minum antibiotik, karena dimungkinkan untuk melemahkan efektivitas kedua obat.

Obat-obatan berikut ini populer di kalangan analog asetilsistein: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Acetylcysteine ​​dalam praktek klinis

Diterbitkan dalam jurnal:
"Dokter", 2007, No. 12, hal. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, Kandidat Ilmu Kedokteran, MMA. I.M. Sechenov

Dalam praktik klinis, asetilsistein telah dikenal selama lebih dari 40 tahun. Awalnya, obat ini diusulkan sebagai mukolitik yang mengatur pembentukan musin dan menstimulasi transpornya melalui saluran pernapasan. Kemampuan Acetylcysteine ​​untuk mengurangi kerusakan pada struktur seluler oleh radikal bebas kemudian ditemukan. Ini memungkinkan untuk memperluas indikasi secara signifikan untuk penggunaannya, dan sebagai antioksidan digunakan, di samping pulmonologi, dalam kardiologi, selama kemoterapi, transplantasi organ dan jaringan, dalam toksikologi, dan juga sebagai penangkal paparan radiasi.

MEKANISME TINDAKAN

Struktur kimia dari asetilsistein adalah turunan dari asam amino sistein. Efek mukolitik obat ini adalah karena kemampuan kelompok sulfhidril bebas untuk memecah ikatan disulfida intra dan intermolekul dari asam mucopolysaccharides dari sputum, yang mengarah pada depolarisasi mucoprotein dan penurunan viskositas lendir. Acetylcysteine ​​memiliki aktivitas mucoregulatory karena peningkatan sekresi sialomusin yang kurang kental oleh sel piala dan mengurangi adhesi bakteri ke sel epitel mukosa bronkus karena penurunan viskositas sputum dan peningkatan clearance mukosiliar [15].

Pada tahun 1989, ketika mempelajari sifat antioksidan in vivo dan in vitro dari acetylcysteine, kemampuannya untuk menetralkan kelompok radikal bebas ditemukan, yang sangat penting dalam penyakit radang paru-paru [1], ketika proses oksidatif dalam jaringan paru meningkat tajam. Hal ini menyebabkan penurunan tingkat glutathione intraseluler, yang, pada gilirannya, disertai dengan disfungsi surfaktan dan peningkatan aktivitas sitokin - mediator inflamasi. Dengan penurunan konsentrasi glutathione atau peningkatan kebutuhan akan glutathione, levelnya dapat ditingkatkan dengan memberikan sistein dari Acetylcysteine ​​eksogen, yang menjelaskan keuntungan tambahan saat menggunakan Acetylcysteine ​​pada penyakit radang paru-paru [10]. Efek antioksidan langsung dari acetylcysteine ​​adalah karena adanya kelompok sulfhydryl (thiol) gratis, yang dapat secara langsung berinteraksi dengan racun oksidatif elektrofilik dan menetralkannya.

Dengan demikian, Acetylcysteine ​​melindungi sel-sel tubuh dari pengaruh radikal bebas, baik dengan reaksi langsung dengan mereka dan dengan memasok sistein untuk sintesis glutathione, faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

FARMAKOKINETIKA

Acetylcysteine ​​cepat diserap oleh konsumsi, tetapi karena efek tinggi dari "pass pertama" melalui hati (deasetilasi dengan pembentukan sistein) bioavailabilitasnya sekitar 10% [11]. Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma maksimum tercapai dalam 1-3 jam, 50% dari jumlah itu terikat dengan protein plasma. Obat menembus penghalang plasenta, terakumulasi dalam cairan ketuban. Waktu paruhnya adalah 1 jam, dengan sirosis hati meningkat menjadi 8 jam. Asetilsistein diekskresikan terutama oleh ginjal sebagai metabolit tidak aktif (sulfat anorganik, diacetylcysteine), sebagian kecil diekskresikan dalam usus yang tidak berubah.

EFISIENSI KLINIS

Area utama penerapan asetilsistein adalah pulmonologi. Kemanjuran dan keamanan pengobatan pasien dengan penyakit pada sistem bronkopulmoner telah dibuktikan dalam sejumlah besar penelitian.

Penurunan signifikan dalam frekuensi eksaserbasi dan pengurangan gejala bronkitis kronis saat mengambil Acetylcysteine ​​secara oral dengan dosis harian 400-600 mg selama 12-24 minggu ditunjukkan dalam meta-analisis berdasarkan hasil dari 19 uji klinis terkontrol plasebo double blind [8, 13]. Menurut BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), penggunaan Acetylcysteine ​​pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik sedang hingga berat yang tidak menerima glukokortikosteroid inhalasi [2] mengurangi frekuensi eksaserbasi sebesar 22% per tahun dibandingkan dengan saat mengambil plasebo (p = 0,02).

Studi IFIGENIA (kelompok internasional fibrosis paru idiopatik mengeksplorasi N-acetylcycteine ​​I Tahunan) membuktikan keamanan dan kemanjuran dosis tinggi acetylcysteine ​​dalam terapi jangka panjang (1800 mg / hari selama 12 bulan) pada pasien dengan fibrosis paru idiopatik [3]. Dalam studi ini, Acetylcysteine ​​diberikan di samping terapi dasar dengan glukokortikosteroid dan azathiaprine, sementara efek azatiaprine yang tidak diinginkan myelotoxic diamati lebih jarang.

Pada perokok tanpa tanda-tanda klinis COPD, mengambil Acetylcysteine ​​dengan dosis 600 mg / hari disertai dengan peningkatan komposisi seluler lavage bronchoalveolar dan peningkatan aktivitas fagositik makrofag, penurunan produksi anion superoksida dan tingkat penanda inflamasi [5].

Sejak 1988, kemungkinan profilaksis obat dengan asetilsistein dan vitamin A dalam kelompok risiko untuk kanker paru-paru (EUROSCAN) telah dipelajari di Eropa [14].

POTENSI PELUANG UNTUK APLIKASI ACETYLCALCYTEIN DALAM PRAKTEK KLINIS

Efek sitoprotektif dari Acetylcysteine, yang terkait erat dengan sifat antioksidannya, menentukan potensi penggunaannya dalam berbagai penyakit dan kondisi patologis di klinik penyakit dalam. Dengan demikian, telah ditunjukkan bahwa Acetylcysteine: meningkatkan kelangsungan hidup pasien setelah transplantasi hati [12]; memiliki efek kompleks pada imunitas pada pasien yang terinfeksi HIV [4]; dapat digunakan sebagai imunomodulator; melemahkan efek toksik dari sejumlah obat, khususnya efek ototoksik gentamisin pada pasien hemodialisis [6]; efektif dalam pencegahan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik [7], dalam keracunan akut dengan parasetamol dan zat beracun lainnya (aldehida, fenol, merkuri, arsenik, dll.) [9].

Sifat anti-toksik dari acetylcysteine

Acetylcysteine ​​dianggap dalam literatur medis dunia sebagai salah satu agen anti-toksik yang paling banyak digunakan. Ini menggabungkan sifat-sifat penangkal toksikotropik non-spesifik, yang masuk ke dalam interaksi fisika-kimia dengan zat-zat beracun dalam tubuh manusia, dan penawar racun-kinetik yang mempengaruhi laju degradasi molekul-molekul beracun. Selain itu, Acetylcysteine ​​mengaktifkan sintesis glutathione, yang merupakan faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

Acetylcysteine ​​dapat digunakan dalam keracunan akut dengan aldehida, fenol, merkuri, arsenik, kadmium dan bahan kimia lainnya. Spektrum aksi antitoksik asetilsistein cukup luas; khususnya, itu adalah penangkal acrolein yang terkandung dalam asap rokok, knalpot mobil dan dalam hidangan goreng, cyclophosphamide yang diambil oleh pasien kanker, parasetamol (acetaminophen) dalam keracunan akut dengannya.

KEAMANAN

Hasil penelitian terkontrol plasebo menunjukkan spektrum keamanan yang baik dari asetilistein. Pemberian oral dapat menyebabkan efek buruk yang dapat dibalikkan pada saluran pencernaan (mual, muntah, dispepsia), dalam kasus yang jarang - sakit kepala, radang mukosa mulut, tinnitus, mimisan, reaksi alergi, hipotensi, bronkospasme, dengan aerosol terapi - batuk refleks, iritasi lokal pada saluran pernapasan, perkembangan stomatitis.

Obat ini dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadapnya atau komponennya, dalam kasus hemoptisis, perdarahan paru, dengan tukak lambung dan tukak duodenum pada fase akut. Acetylcysteine ​​harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial, hati, ginjal dan penyakit adrenal. Dalam menunjuk obat untuk pasien asma, perlu untuk memberikan drainase dahak.

Efek teratogenik belum terbukti. Masuk selama kehamilan dan selama menyusui tidak dianjurkan. Pada bayi baru lahir Acetylcysteine ​​dapat digunakan hanya untuk alasan kesehatan di bawah pengawasan ketat dokter.

INTERAKSI OBAT

Ketika konsumsi oral penisilin semi-sintetik, tetrasiklin (kecuali doksisiklin), sefalosporin, dan aminoglikosida dalam kombinasi dengan asetilsistein, amati interval 2 jam untuk mengecualikan interaksi dengan kelompok tiol. Dengan penggunaan simultan Acetylcysteine ​​dengan antitusif lainnya karena penurunan refleks batuk, stagnasi lendir yang berbahaya dimungkinkan. Asupan serentak nitrogliserin dan asetilsistein dapat menyebabkan peningkatan efek vasodilatasi nitrogliserin.

Dengan demikian, Acetylcysteine ​​adalah mukolitik universal dengan aktivitas antioksidan yang jelas, yang membedakannya dengan obat-obatan lain dengan sifat mukolitik dan memungkinkan untuk menggunakannya tidak hanya dalam pulmonologi, tetapi juga dalam bidang kedokteran lainnya.

Keuntungan penting dari acetylcysteine ​​adalah berbagai bentuk sediaan dan, dengan demikian, rute pemberian; Ini tersedia dalam bentuk bubuk dan tablet untuk pemberian oral, solusi untuk inhalasi, penggunaan endobronkial dan intravena, yang memungkinkan untuk memilih cara optimal untuk menggunakannya dalam situasi klinis apa pun dan pada setiap pasien.

Acetylcysteine ​​termasuk dalam kelompok "Obat Lain untuk Pengobatan Penyakit" dari Daftar Obat Esensial dan Esensial.

SASTRA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Tindakan antioksidan dari N-asetilsistein: reaksinya dengan hidrogen peroksida, radikal hvdroksil, superoksida, dan asam hipoklorida // Radic Bebas. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Efek N-asetilsistein pada hasil pada penyakit paru obstruktif kronik (Bronkitis Acak pada Studi Biaya Utilitas NAC, BRONCUS): plasebo acak yang dikendalikan Trial // Lancet. - 2005, April 30; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Acetylcysteine ​​dosis tinggi pada fibrosis paru idiopatik // N.Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Defisiensi Droge W. Cysteine ​​dan glutathione pada pasien AIDS: dasar pemikiran untuk perawatan dengan N-acetylcysteine ​​// Farmakologi. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein mengurangi variabel pemilihan // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ototoksisitas yang diinduksi gentamisin pada pasien hemodialisis diperbaiki oleh N-asetilsistein // Ginjal Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylcysteine ​​melindungi sel-sel epitel terhadap racun clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1-2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efektivitas jangka panjang kronis N-acetylcysteine ​​kronis dari penyakit bronkopulmoner kronis: meta-analisis dari uji klinis yang dipublikasikan buta-buta, terkontrol plasebo // Clin. Ada - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Status saat ini dari keracunan manusia akut terapi antidotal // Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Signifikansi glutathione pada penyakit paru-paru dan implikasi untuk terapi // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Studi farmakokinetik dan farmakodinamik dari N-acetylcysteine, agen kemopreventing potensial selama percobaan fase I // Epidemiologi Kanker, Biomarker dan Pencegahan. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Pencegahan kerusakan iskemik pada pengobatan transplantasi hati oleh donor sebelum transplantasi hati ortotopik // Proses Transplantasi. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. Efek oral N-acetylcysteine ​​pada bronkitis kronis: tinjauan sistematik kuantitatif // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, uji coba acak terhadap pasien vitamin A dan N-asetilsistein // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Pengaruh S-carboxymethylcysteine ​​dan N-acetylcysteine ​​pada sel epitel faringeal manusia // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107–113.

Acetylcysteine ​​(Acetylcysteine)

Konten

Formula struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat ini adalah asetilsistein

Nama kimia

N-Asetil-L-sistein (dalam bentuk garam natrium)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Acetylcysteine

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Acetylcysteine

Putih atau putih dengan bubuk kristal kemilau agak kekuningan, dengan sedikit aroma spesifik. Mudah larut dalam air dan alkohol; PH larutan berair 20% adalah 7-7,5.

Farmakologi

Karena adanya gugus sulfhidril bebas, ia memutuskan ikatan disulfida dari mucopolysaccharides asam dahak, menghambat polimerisasi mucoprotein dan mengurangi viskositas lendir.

Ini melarutkan dahak dan secara signifikan meningkatkan volumenya (dalam beberapa kasus, penggunaan hisap diperlukan untuk mencegah "banjir" paru-paru). Ini memiliki efek merangsang pada sel mukosa, rahasia yang melisiskan fibrin. Meningkatkan sintesis glutathione dan mengaktifkan proses detoksifikasi. Ini memiliki sifat anti-inflamasi karena penindasan pembentukan radikal bebas dan metabolit oksigen reaktif yang bertanggung jawab untuk pengembangan peradangan akut dan kronis di jaringan paru-paru dan saluran udara.

Ketika dicerna, diserap dengan baik, namun, bioavailabilitasnya rendah - tidak lebih dari 10% (selama "bagian pertama" melalui hati ia dideasetilasi untuk membentuk sistein), Cmaks tercapai dalam 1-3 jam Pengikatan protein plasma sekitar 50%. Mendapat melalui penghalang plasenta, ditemukan dalam cairan ketuban. T1/2 ketika diminum secara oral - 1 jam, dengan sirosis hati meningkat menjadi 8 jam, terutama diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit tidak aktif (sulfat anorganik, diacetylcysteine), sebagian kecil diekskresikan dalam bentuk tidak berubah oleh usus.

Penggunaan zat Acetylcysteine

Dahak yang sulit (bronkitis, trakeitis, bronkiolitis, pneumonia, bronkiektasis), fibrosis kistik, abses paru, emfisema paru, laryngotracheitis, penyakit paru interstitial, asma bronkial, atelektasis paru (karena penyumbatan mukosa dengan penyumbat mukosa dengan penyumbat paru, penyakit paru-paru, bronkus karena obstruksi paru) termasuk sinusitis, pengangkatan sekresi kental dari saluran pernapasan dalam kondisi pasca-trauma dan pasca operasi, keracunan parasetamol (sebagai penangkal racun).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, tukak lambung dan tukak duodenum pada tahap akut.

Pembatasan penggunaan

Ulkus peptikum dan ulkus duodenum, varises esofagus, hemoptisis, perdarahan paru, fenilketonuria, asma bronkial tanpa penebalan dahak, penyakit adrenal, hipertensi, hati dan / atau gagal ginjal.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada kehamilan, adalah mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek Samping dari Acetylcysteine

Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, rasa kenyang di perut, stomatitis.

Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, urtikaria, bronkospasme (terutama pada pasien dengan hiperreaktivitas bronkus).

Lainnya: kantuk, demam; jarang tinitus; batuk refleks, iritasi lokal pada saluran pernapasan, rinore (dengan penggunaan inhalasi); sensasi terbakar di tempat injeksi (untuk pemberian parenteral).

Interaksi

Penggunaan simultan asetilsistein dan antitusif dapat meningkatkan stagnasi dahak karena penindasan refleks batuk (tidak boleh digunakan secara bersamaan). Ketika dikombinasikan dengan antibiotik, seperti tetrasiklin (tidak termasuk doksisiklin), ampisilin, amfoterisin B, interaksi mereka dengan kelompok thiol SH asetilkistein mungkin terjadi, yang mengarah pada penurunan aktivitas kedua obat (interval antara mengambil asetilsistein dan antibiotik harus minimal 2 jam). Dengan penggunaan simultan asetilsistein dan nitrogliserin, efek vasodilator dan antiplatelet yang terakhir dapat ditingkatkan. Acetylcysteine ​​mengurangi efek hepatotoksik parasetamol. Farmasi tidak sesuai dengan solusi obat lain. Dalam kontak dengan logam, karet membentuk sulfida dengan bau yang khas.

Rute administrasi

Di dalam, di / di, di / m, inhalasi, endobronkial, lokal.

Zat pencegahan acetylcysteine

Pada pasien dengan sindrom broncho-obstructive (berkembang cukup sering dengan latar belakang peningkatan bronkospasme), asetilsistein harus dikombinasikan dengan bronkodilator.

Acetylcysteine

Acetylcysteine, juga dikenal sebagai N-acetylcysteine ​​atau N-acetyl-L-cysteine, adalah agen mukolitik yang dirancang untuk memfasilitasi pembuangan dahak kental dan tebal di sejumlah penyakit pernapasan. Acetylcysteine ​​juga digunakan sebagai pengobatan untuk kondisi yang timbul akibat overdosis parasetamol. Selain itu, zat Acetylcysteine ​​adalah bagian dari obat tetes mata.

Rumus kimia asetilsistein adalah sebagai berikut: C5H9NO3S. Ini adalah bubuk kristal berwarna putih atau sedikit kekuningan, dengan aroma tertentu yang halus. Serbuk ini sangat larut dalam alkohol dan air.

Obat ini tersedia di banyak negara, dalam berbagai bentuk sediaan:

  • dalam bentuk larutan untuk injeksi;
  • dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan untuk asupan;
  • dalam bentuk tablet effervescent;
  • dalam bentuk solusi untuk inhalasi;
  • dalam bentuk solusi mata.

Sesuai dengan bentuk pelepasannya, penggunaan Acetylcysteine ​​dapat bersifat intravena (injeksi), oral (oral), lokal (inhalasi, tetes mata).

Bubuk untuk persiapan larutan oral dan tablet effervescent di sebagian besar negara, termasuk Rusia, dibagikan di apotek tanpa resep dokter. Persiapan untuk pemberian intravena dan inhalasi dijual secara ketat dengan resep dokter.

Mekanisme kerja asetilsistein

Acetylcysteine ​​(atau N-Acetylcysteine), karena keberadaan kelompok sulfhydryl dalam molekulnya, memotong ikatan disulfida yang mengikat mucoprotein - protein lendir. Di bawah aksi obat, dahak menjadi kurang padat dan bertambah volumenya, lebih mudah untuk dikeluarkan. Sebagai hasil dari peningkatan volume dahak dan peningkatan laju pelepasannya, efek detoksifikasi ditingkatkan, karena dahak mengandung sejumlah besar produk metabolisme toksik dari agen penyebab penyakit.

Kelompok sulfhidril Acetylcysteine ​​bereaksi dengan beberapa reseptor intraseluler, merangsang produksi glutathione. Glutathione, pada gilirannya, dapat menekan reaksi oksidasi lipid tertentu yang menyebabkan kerusakan sel. Dengan demikian, Acetylcysteine ​​juga memiliki sifat antioksidan.

Obat ini cepat dan terserap dengan baik di usus. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicatat 2-4 jam setelah pemberian. Acetylcysteine ​​dimetabolisme, terutama di hati.

Indikasi untuk penggunaan Acetylcysteine

Bentuk acetylcysteine ​​oral yang paling banyak digunakan sebagai agen mukolitik, memfasilitasi pelepasan dahak. Menurut petunjuk, asetilsistein diresepkan untuk penyakit-penyakit berikut:

  • bronkitis akut dan kronis;
  • trakeitis yang berasal dari bakteri atau virus;
  • pneumonia;
  • bronkiektasis;
  • atelektasis (kolaps, hilangnya udara) dari paru-paru;
  • asma bronkial;
  • sinusitis;
  • cystic fibrosis (sebagai bagian dari perawatan kompleks).

Seperti yang ditunjukkan dalam instruksi, Acetylcysteine ​​dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas seseorang terhadap obat ini, dalam kasus perdarahan paru dan hemoptisis, dalam kasus eksaserbasi ulkus peptikum.

Kontraindikasi relatif untuk mengambil Acetylcysteine ​​adalah fungsi yang tidak memadai dan kerusakan parah pada hati dan ginjal.

Untuk anak-anak yang masih bayi, obat ini biasanya tidak diresepkan.

Acetylcysteine ​​diresepkan untuk wanita hamil hanya jika manfaatnya bagi ibu sangat melebihi risiko patologi perkembangan janin. Acetylcysteine ​​diizinkan saat menyusui.

Reaksi alergi, mual dan muntah, sakit perut, stomatitis, bronkospasme jarang diamati sebagai efek samping.

Dosis obat

Dosis obat dihitung oleh dokter secara individual. Ini memperhitungkan tidak hanya keparahan manifestasi klinis, tetapi juga usia dan berat badan pasien.

Namun, ada skema umum yang terlihat seperti ini:

  • anak-anak usia 1-2 tahun diresepkan 100 mg, 1 kali per hari.
  • Pasien berusia 2-6 tahun, sesuai instruksi, Acetylcysteine ​​diminum dua kali sehari, masing-masing 200 mg;
  • anak-anak di atas 6 tahun dan orang dewasa minum obat 2-3 kali sehari, 200 mg.

Pada penyakit akut tanpa komplikasi, durasi pengobatan biasanya 5-7 hari. Untuk penyakit yang sifatnya kronis, obat ini diminum dalam waktu lama, dalam perjalanan. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter.

Menggunakan Acetylcysteine ​​untuk Penyakit Lain

Dalam sejumlah penyakit Acetylcysteine ​​atau N-Acetylcysteine ​​banyak digunakan sebagai injeksi intravena. N-Acetylcysteine ​​dalam bentuk solusi untuk pemberian intravena telah berhasil digunakan untuk mengobati overdosis parasetamol. Selain itu, obat ini banyak digunakan dalam psikiatri untuk pengobatan berbagai jenis gangguan mental, khususnya, skizofrenia, autisme, gangguan bipolar, dan berbagai mania. Juga, obat ini digunakan dalam pengobatan ketergantungan pada obat-obatan tertentu dan hobi judi yang berlebihan.

N-Acetylcysteine ​​efektif dalam mengobati cedera otak traumatis ringan dan ringan, kerusakan otak setelah stroke iskemik. Dalam kasus ini, obat harus diberikan sesegera mungkin setelah cedera atau diagnosis stroke.

Interaksi Acetylcysteinum dengan obat lain

Acetylcysteine ​​memperlambat penyerapan banyak antibiotik, jadi obat ini harus diminum tidak lebih awal dari 2 jam setelah minum antibiotik.

Penggunaan acetylcysteine ​​mengurangi efek toksik parasetamol pada hati.

Acetylcysteine ​​meningkatkan efek bronkodilator. Dan juga - efek vasodilatasi nitrogliserin.

Mekanisme kerja asetilsistein

Saat mengobati batuk basah, penggunaan obat-obatan yang dapat mengencerkan dan memfasilitasi penghapusan dahak, seperti asetilsistein, sangat penting. Obat ini adalah salah satu yang paling penting dalam pengobatan penyakit pada sistem pernapasan.

Acetylcysteine ​​adalah mukolitik sintetik, yang digunakan untuk pengobatan penyakit menular, di mana sekresi lendir atau purulen dalam bentuk dahak atau cairan menumpuk di organ pernapasan. Tergantung pada jenis paparan obat, berbagai bentuk pelepasan obat digunakan: pil untuk pemberian oral, bubuk kering untuk menyiapkan solusi obat untuk injeksi, ampul untuk injeksi, bubuk untuk inhalasi, bubuk pasir untuk mempersiapkan larutan oral dan semprotan hidung. Selain tindakan terapi utama - pencairan dahak, asetilsistein juga memiliki sifat ekspektoran dan detoksifikasi.

Mekanisme kerja obat

Mekanisme kerja obat asetilsistein dikaitkan dengan aktivitas kimianya, kemampuan molekul obat untuk memutus ikatan kuat antara partikel-partikel rahasia dan mencegah pembentukan mucoprotein polimer, berkat dahak lendir atau purulen kehilangan viskositasnya dan lebih mudah menarik diri dari saluran pernapasan. Penggunaan acetylcysteine ​​sangat penting dalam pengobatan infeksi virus dan bakteri, disertai dengan batuk basah dan kesulitan mengeluarkan dahak yang terbentuk. Karena akumulasi lendir kental di saluran pernapasan bagian bawah, pertukaran gas normal di paru-paru terhambat, bakteri patogen menumpuk, dan pemulihan tertunda. Ketika menggunakan acetylcysteine ​​atau mukolitik lainnya, penting untuk mempelajari instruksi penggunaan dengan hati-hati, karena ada kontraindikasi dan efek negatif ketika berinteraksi dengan obat lain untuk pengobatan batuk.

Indikasi untuk digunakan

Acetylcysteine ​​digunakan dalam penyakit radang infeksi dan virus di mana sejumlah besar dahak kental, sulit untuk memisahkan terbentuk.

Bentuk rilis dan indikasi untuk digunakan:

Dalam bentuk pil, botol untuk injeksi, solusi untuk inhalasi atau bahan kering untuk persiapan solusi - untuk pengobatan penyakit radang yang melibatkan pembentukan dahak:

  • faringitis;
  • bronkitis - akut dan kronis;
  • bronkiolitis;
  • pneumonia;
  • bronkiektasis.

Untuk menghilangkan sumbat bernanah atau lendir dari bronkus - dalam bentuk bubuk untuk inhalasi atau larutan oral:

  • fibrosis kistik;
  • emfisema;
  • laringotracheitis;
  • penyakit paru interstitial;
  • asma bronkial;
  • atelektasis paru-paru.

Untuk memfasilitasi pembuangan sekresi lendir - gunakan bubuk untuk persiapan larutan, yang dicuci dengan saluran hidung dan saluran pendengaran:

  • rinitis;
  • sinusitis;
  • otitis katarak atau purulen.

Juga untuk pengobatan sinusitis, sinusitis, rinitis menggunakan bentuk khusus pelepasan asetilsistein - semprotan hidung.

Acetylcysteine ​​dalam bentuk inhalasi direkomendasikan untuk digunakan dalam persiapan intervensi bedah pada organ pernapasan dan untuk pencegahan komplikasi pasca-trauma dan pasca operasi.

Acetylcysteine ​​digunakan untuk mengurangi efek toksik dari overdosis parasetamol.

Instruksi untuk digunakan

Menurut petunjuk penggunaan, asetilsistein hanya boleh digunakan sesuai anjuran dokter yang secara individual memilih dosis dan cara pengobatan.

Kontraindikasi:

  • hipersensitif terhadap obat;
  • kerusakan erosif pada lambung dan duodenum;
  • segala proses dalam tubuh yang disertai dengan perdarahan - hemoptisis, perdarahan lambung dan lainnya;
  • dengan hati-hati - selama kehamilan dan menyusui - hanya seperti yang ditentukan oleh dokter;
  • Anak-anak di bawah 6 tahun tidak direkomendasikan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat lain:

Dengan hati-hati untuk menerapkan secara bersamaan dengan obat mukolitik atau ekspektoran lainnya. Dengan penggunaan simultan obat antitusif dan asetilsistein, stagnasi dahak dapat terjadi karena efek terapi yang berlawanan dari obat tersebut.

Tidak dianjurkan untuk menerapkan lebih awal dari 2-3 jam setelah minum antibiotik, karena dimungkinkan untuk melemahkan efektivitas kedua obat.

Obat-obatan berikut ini populer di kalangan analog asetilsistein: ACC, mucobene, fluimucil, acetin,

Mekanisme kerja asetilsistein

Acetylcysteine ​​(atau N-Acetylcysteine), karena keberadaan kelompok sulfhydryl dalam molekulnya, memotong ikatan disulfida yang mengikat mucoprotein - protein lendir. Di bawah aksi obat, dahak menjadi kurang padat dan bertambah volumenya, lebih mudah untuk dikeluarkan. Sebagai hasil dari peningkatan volume dahak dan peningkatan laju pelepasannya, efek detoksifikasi ditingkatkan, karena dahak mengandung sejumlah besar produk metabolisme toksik dari agen penyebab penyakit.

Kelompok sulfhidril Acetylcysteine ​​bereaksi dengan beberapa reseptor intraseluler, merangsang produksi glutathione. Glutathione, pada gilirannya, dapat menekan reaksi oksidasi lipid tertentu yang menyebabkan kerusakan sel. Dengan demikian, Acetylcysteine ​​juga memiliki sifat antioksidan.

Obat ini cepat dan terserap dengan baik di usus. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicatat 2-4 jam setelah pemberian. Acetylcysteine ​​dimetabolisme, terutama di hati.

Indikasi untuk penggunaan Acetylcysteine

Bentuk acetylcysteine ​​oral yang paling banyak digunakan sebagai agen mukolitik, memfasilitasi pelepasan dahak. Menurut petunjuk, asetilsistein diresepkan untuk penyakit-penyakit berikut:

  • bronkitis akut dan kronis;
  • trakeitis yang berasal dari bakteri atau virus;
  • pneumonia;
  • bronkiektasis;
  • atelektasis (kolaps, hilangnya udara) dari paru-paru;
  • asma bronkial;
  • sinusitis;
  • cystic fibrosis (sebagai bagian dari perawatan kompleks).

Seperti yang ditunjukkan dalam instruksi, Acetylcysteine ​​dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas seseorang terhadap obat ini, dalam kasus perdarahan paru dan hemoptisis, dalam kasus eksaserbasi ulkus peptikum.

Kontraindikasi relatif untuk mengambil Acetylcysteine ​​adalah fungsi yang tidak memadai dan kerusakan parah pada hati dan ginjal.

Untuk anak-anak yang masih bayi, obat ini biasanya tidak diresepkan.

Acetylcysteine ​​diresepkan untuk wanita hamil hanya jika manfaatnya bagi ibu sangat melebihi risiko patologi perkembangan janin. Acetylcysteine ​​diizinkan saat menyusui.

Reaksi alergi, mual dan muntah, sakit perut, stomatitis, bronkospasme jarang diamati sebagai efek samping.

Dosis obat

Dosis obat dihitung oleh dokter secara individual. Ini memperhitungkan tidak hanya keparahan manifestasi klinis, tetapi juga usia dan berat badan pasien.

Namun, ada skema umum yang terlihat seperti ini:

  • anak-anak usia 1-2 tahun diresepkan 100 mg, 1 kali per hari.
  • Pasien berusia 2-6 tahun, sesuai instruksi, Acetylcysteine ​​diminum dua kali sehari, masing-masing 200 mg;
  • anak-anak di atas 6 tahun dan orang dewasa minum obat 2-3 kali sehari, 200 mg.

Pada penyakit akut tanpa komplikasi, durasi pengobatan biasanya 5-7 hari. Untuk penyakit yang sifatnya kronis, obat ini diminum dalam waktu lama, dalam perjalanan. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter.

Menggunakan Acetylcysteine ​​untuk Penyakit Lain

Dalam sejumlah penyakit Acetylcysteine ​​atau N-Acetylcysteine ​​banyak digunakan sebagai injeksi intravena. N-Acetylcysteine ​​dalam bentuk solusi untuk pemberian intravena telah berhasil digunakan untuk mengobati overdosis parasetamol. Selain itu, obat ini banyak digunakan dalam psikiatri untuk pengobatan berbagai jenis gangguan mental, khususnya, skizofrenia, autisme, gangguan bipolar, dan berbagai mania. Juga, obat ini digunakan dalam pengobatan ketergantungan pada obat-obatan tertentu dan hobi judi yang berlebihan.

N-Acetylcysteine ​​efektif dalam mengobati cedera otak traumatis ringan dan ringan, kerusakan otak setelah stroke iskemik. Dalam kasus ini, obat harus diberikan sesegera mungkin setelah cedera atau diagnosis stroke.

Interaksi Acetylcysteinum dengan obat lain

Acetylcysteine ​​memperlambat penyerapan banyak antibiotik, jadi obat ini harus diminum tidak lebih awal dari 2 jam setelah minum antibiotik.

Penggunaan acetylcysteine ​​mengurangi efek toksik parasetamol pada hati.

Acetylcysteine ​​meningkatkan efek bronkodilator. Dan juga - efek vasodilatasi nitrogliserin.

Diterbitkan dalam jurnal:
"Dokter", 2007, No. 12, hal. 37-38

T. Morozova, MD, profesor,
T. Andrushchishina, Kandidat Ilmu Kedokteran, MMA. I.M. Sechenov

Dalam praktik klinis, asetilsistein telah dikenal selama lebih dari 40 tahun. Awalnya, obat ini diusulkan sebagai mukolitik yang mengatur pembentukan musin dan menstimulasi transpornya melalui saluran pernapasan. Kemampuan Acetylcysteine ​​untuk mengurangi kerusakan pada struktur seluler oleh radikal bebas kemudian ditemukan. Ini memungkinkan untuk memperluas indikasi secara signifikan untuk penggunaannya, dan sebagai antioksidan digunakan, di samping pulmonologi, dalam kardiologi, selama kemoterapi, transplantasi organ dan jaringan, dalam toksikologi, dan juga sebagai penangkal paparan radiasi.

MEKANISME TINDAKAN

Struktur kimia dari asetilsistein adalah turunan dari asam amino sistein. Efek mukolitik obat ini adalah karena kemampuan kelompok sulfhidril bebas untuk memecah ikatan disulfida intra dan intermolekul dari asam mucopolysaccharides dari sputum, yang mengarah pada depolarisasi mucoprotein dan penurunan viskositas lendir. Acetylcysteine ​​memiliki aktivitas mucoregulatory karena peningkatan sekresi sialomusin yang kurang kental oleh sel piala dan mengurangi adhesi bakteri ke sel epitel mukosa bronkus karena penurunan viskositas sputum dan peningkatan clearance mukosiliar [15].

Pada tahun 1989, ketika mempelajari sifat antioksidan in vivo dan in vitro dari acetylcysteine, kemampuannya untuk menetralkan kelompok radikal bebas ditemukan, yang sangat penting dalam penyakit radang paru-paru [1], ketika proses oksidatif dalam jaringan paru meningkat tajam. Hal ini menyebabkan penurunan tingkat glutathione intraseluler, yang, pada gilirannya, disertai dengan disfungsi surfaktan dan peningkatan aktivitas sitokin - mediator inflamasi. Dengan penurunan konsentrasi glutathione atau peningkatan kebutuhan akan glutathione, levelnya dapat ditingkatkan dengan memberikan sistein dari Acetylcysteine ​​eksogen, yang menjelaskan keuntungan tambahan saat menggunakan Acetylcysteine ​​pada penyakit radang paru-paru [10]. Efek antioksidan langsung dari acetylcysteine ​​adalah karena adanya kelompok sulfhydryl (thiol) gratis, yang dapat secara langsung berinteraksi dengan racun oksidatif elektrofilik dan menetralkannya.

Dengan demikian, Acetylcysteine ​​melindungi sel-sel tubuh dari pengaruh radikal bebas, baik dengan reaksi langsung dengan mereka dan dengan memasok sistein untuk sintesis glutathione, faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

FARMAKOKINETIKA

Acetylcysteine ​​cepat diserap oleh konsumsi, tetapi karena efek tinggi dari "pass pertama" melalui hati (deasetilasi dengan pembentukan sistein) bioavailabilitasnya sekitar 10% [11]. Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma maksimum tercapai dalam 1-3 jam, 50% dari jumlah itu terikat dengan protein plasma.

EFISIENSI KLINIS

Area utama penerapan asetilsistein adalah pulmonologi. Kemanjuran dan keamanan pengobatan pasien dengan penyakit pada sistem bronkopulmoner telah dibuktikan dalam sejumlah besar penelitian.

Penurunan signifikan dalam frekuensi eksaserbasi dan pengurangan gejala bronkitis kronis saat mengambil Acetylcysteine ​​secara oral dengan dosis harian 400-600 mg selama 12-24 minggu ditunjukkan dalam meta-analisis berdasarkan hasil dari 19 uji klinis terkontrol plasebo double blind [8, 13]. Menurut BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), penggunaan Acetylcysteine ​​pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik sedang hingga berat yang tidak menerima glukokortikosteroid inhalasi [2] mengurangi frekuensi eksaserbasi sebesar 22% per tahun dibandingkan dengan saat mengambil plasebo (p = 0,02).

Studi IFIGENIA (kelompok internasional fibrosis paru idiopatik mengeksplorasi N-acetylcycteine ​​I Tahunan) membuktikan keamanan dan kemanjuran dosis tinggi acetylcysteine ​​dalam terapi jangka panjang (1800 mg / hari selama 12 bulan) pada pasien dengan fibrosis paru idiopatik [3]. Dalam studi ini, Acetylcysteine ​​diberikan di samping terapi dasar dengan glukokortikosteroid dan azathiaprine, sementara efek azatiaprine yang tidak diinginkan myelotoxic diamati lebih jarang.

Pada perokok tanpa tanda-tanda klinis COPD, mengambil Acetylcysteine ​​dengan dosis 600 mg / hari disertai dengan peningkatan komposisi seluler lavage bronchoalveolar dan peningkatan aktivitas fagositik makrofag, penurunan produksi anion superoksida dan tingkat penanda inflamasi [5].

Sejak 1988, kemungkinan profilaksis obat dengan asetilsistein dan vitamin A dalam kelompok risiko untuk kanker paru-paru (EUROSCAN) telah dipelajari di Eropa [14].

POTENSI PELUANG UNTUK APLIKASI ACETYLCALCYTEIN DALAM PRAKTEK KLINIS

Efek sitoprotektif dari Acetylcysteine, yang terkait erat dengan sifat antioksidannya, menentukan potensi penggunaannya dalam berbagai penyakit dan kondisi patologis di klinik penyakit dalam. Dengan demikian, telah ditunjukkan bahwa Acetylcysteine: meningkatkan kelangsungan hidup pasien setelah transplantasi hati [12]; memiliki efek kompleks pada imunitas pada pasien yang terinfeksi HIV [4]; dapat digunakan sebagai imunomodulator; melemahkan efek toksik dari sejumlah obat, khususnya efek ototoksik gentamisin pada pasien hemodialisis [6]; efektif dalam pencegahan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik [7], dalam keracunan akut dengan parasetamol dan zat beracun lainnya (aldehida, fenol, merkuri, arsenik, dll.) [9].

Sifat anti-toksik dari acetylcysteine

Acetylcysteine ​​dianggap dalam literatur medis dunia sebagai salah satu agen anti-toksik yang paling banyak digunakan. Ini menggabungkan sifat-sifat penangkal toksikotropik non-spesifik, yang masuk ke dalam interaksi fisika-kimia dengan zat-zat beracun dalam tubuh manusia, dan penawar racun-kinetik yang mempengaruhi laju degradasi molekul-molekul beracun. Selain itu, Acetylcysteine ​​mengaktifkan sintesis glutathione, yang merupakan faktor penting dalam detoksifikasi kimia.

Acetylcysteine ​​dapat digunakan dalam keracunan akut dengan aldehida, fenol, merkuri, arsenik, kadmium dan bahan kimia lainnya. Spektrum aksi antitoksik asetilsistein cukup luas; khususnya, itu adalah penangkal acrolein yang terkandung dalam asap rokok, knalpot mobil dan dalam hidangan goreng, cyclophosphamide yang diambil oleh pasien kanker, parasetamol (acetaminophen) dalam keracunan akut dengannya.

KEAMANAN

Hasil penelitian terkontrol plasebo menunjukkan spektrum keamanan yang baik dari asetilistein. Pemberian oral dapat menyebabkan efek buruk yang dapat dibalikkan pada saluran pencernaan (mual, muntah, dispepsia), dalam kasus yang jarang - sakit kepala, radang mukosa mulut, tinnitus, mimisan, reaksi alergi, hipotensi, bronkospasme, dengan aerosol terapi - batuk refleks, iritasi lokal pada saluran pernapasan, perkembangan stomatitis.

Obat ini dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadapnya atau komponennya, dalam kasus hemoptisis, perdarahan paru, dengan tukak lambung dan tukak duodenum pada fase akut. Acetylcysteine ​​harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial, hati, ginjal dan penyakit adrenal. Dalam menunjuk obat untuk pasien asma, perlu untuk memberikan drainase dahak.

Efek teratogenik belum terbukti. Masuk selama kehamilan dan selama menyusui tidak dianjurkan. Pada bayi baru lahir Acetylcysteine ​​dapat digunakan hanya untuk alasan kesehatan di bawah pengawasan ketat dokter.

INTERAKSI OBAT

Ketika konsumsi oral penisilin semi-sintetik, tetrasiklin (kecuali doksisiklin), sefalosporin, dan aminoglikosida dalam kombinasi dengan asetilsistein, amati interval 2 jam untuk mengecualikan interaksi dengan kelompok tiol. Dengan penggunaan simultan Acetylcysteine ​​dengan antitusif lainnya karena penurunan refleks batuk, stagnasi lendir yang berbahaya dimungkinkan. Asupan serentak nitrogliserin dan asetilsistein dapat menyebabkan peningkatan efek vasodilatasi nitrogliserin.

Dengan demikian, Acetylcysteine ​​adalah mukolitik universal dengan aktivitas antioksidan yang jelas, yang membedakannya dengan obat-obatan lain dengan sifat mukolitik dan memungkinkan untuk menggunakannya tidak hanya dalam pulmonologi, tetapi juga dalam bidang kedokteran lainnya.

Keuntungan penting dari acetylcysteine ​​adalah berbagai bentuk sediaan dan, dengan demikian, rute pemberian; Ini tersedia dalam bentuk bubuk dan tablet untuk pemberian oral, solusi untuk inhalasi, penggunaan endobronkial dan intravena, yang memungkinkan untuk memilih cara optimal untuk menggunakannya dalam situasi klinis apa pun dan pada setiap pasien.

Acetylcysteine ​​termasuk dalam kelompok "Obat Lain untuk Pengobatan Penyakit" dari Daftar Obat Esensial dan Esensial.

SASTRA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Tindakan antioksidan dari N-asetilsistein: reaksinya dengan hidrogen peroksida, radikal hvdroksil, superoksida, dan asam hipoklorida // Radic Bebas. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Efek N-asetilsistein pada hasil pada penyakit paru obstruktif kronik (Bronkitis Acak pada Studi Biaya Utilitas NAC, BRONCUS): plasebo acak yang dikendalikan Trial // Lancet. - 2005, April 30; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Acetylcysteine ​​dosis tinggi pada fibrosis paru idiopatik // N.Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Defisiensi Droge W. Cysteine ​​dan glutathione pada pasien AIDS: dasar pemikiran untuk perawatan dengan N-acetylcysteine ​​// Farmakologi. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein mengurangi variabel pemilihan // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ototoksisitas yang diinduksi gentamisin pada pasien hemodialisis diperbaiki oleh N-asetilsistein // Ginjal Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylcysteine ​​melindungi sel-sel epitel terhadap racun clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1-2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efektivitas jangka panjang kronis N-acetylcysteine ​​kronis dari penyakit bronkopulmoner kronis: meta-analisis dari uji klinis yang dipublikasikan buta-buta, terkontrol plasebo // Clin. Ada - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Status saat ini dari keracunan manusia akut terapi antidotal // Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Signifikansi glutathione pada penyakit paru-paru dan implikasi untuk terapi // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Studi farmakokinetik dan farmakodinamik dari N-acetylcysteine, agen kemopreventing potensial selama percobaan fase I // Epidemiologi Kanker, Biomarker dan Pencegahan. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Pencegahan kerusakan iskemik pada pengobatan transplantasi hati oleh donor sebelum transplantasi hati ortotopik // Proses Transplantasi. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. Efek oral N-acetylcysteine ​​pada bronkitis kronis: tinjauan sistematik kuantitatif // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, uji coba acak terhadap pasien vitamin A dan N-asetilsistein // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Pengaruh S-carboxymethylcysteine ​​dan N-acetylcysteine ​​pada sel epitel faringeal manusia // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107–113.

Indikasi. Untuk penyakit apa Acetylcysteine ​​digunakan

Acetylcysteine, yang tidak kurang dikenal dengan nama ACC, secara aktif digunakan untuk inhalasi dan injeksi untuk orang dewasa dan anak-anak. Indikasi untuk resep obat:

  • Bronkitis akut
  • Bronkitis kronis, termasuk obstruktif
  • Bronkiektasis
  • Asma bronkial diperumit dengan obstruksi bronkial yang ireversibel
  • Fibrosis kistik
  • Pneumonia (pneumonia)
  • Penyakit lain pada sistem pernapasan dimana batuknya sulit karena peningkatan viskositas dahak

Membantu ketika batuk dengan dahak kental. Inhalasi dan suntikan

Batuk adalah reaksi pelindung tubuh terhadap iritasi selaput lendir saluran pernapasan bagian atas. Iritasi ini dapat disebabkan oleh masuknya benda asing, yaitu seseorang menderita batuk karena dia tersedak. Kami juga batuk, menghirup gas dan uap yang menyesakkan dari zat-zat beracun.

Namun, penyebab batuk yang paling umum, yang menunjukkan pengangkatan inhalasi asetilsistein kepada anak-anak dan orang dewasa (dan menelannya) adalah penyakit alergi dan infeksi, mengakibatkan proses peradangan pada mukosa laring, trakea, bronkus dan paru-paru, disertai dengan pelepasan lendir - sputum.

P.S. Untuk inhalasi yang efektif, inhaler yang baik diperlukan... Bagaimana memilih inhaler yang tepat untuk inhalasi? - artikel yang sangat berguna, jangan malas membaca! Artikel ini juga menjelaskan cara melakukan inhalasi dan banyak nuansa penting dan menarik lainnya.

Dahak dengan bronkitis dapat bervariasi dalam sifat, komposisi dan konsistensi. Dahak cair jernih biasanya batuk dengan mudah, tetapi seringkali bronkitis disertai dengan pelepasan dahak kental, yang menyumbat paru-paru dan bronkus dan menyebabkan memburuknya penyakit.

Dalam hal ini, batuk menjadi nyeri, dan dahak menjadi bernanah, yang merupakan tanda prognostik yang buruk. Jika bronkitis dipersulit oleh bronkiektasis (dilatasi area bronkial), di mana sejumlah besar dahak kental purulen menumpuk, larutan (Acetylcysteine) dapat diberikan dengan injeksi intramuskuler atau intravena.

Selain itu, solusi untuk pemberian parenteral diresepkan untuk cystic fibrosis - penyakit paru-paru herediter yang parah, disertai dengan pelanggaran keadaan fisiologis mereka dan masalah dengan pernapasan.

Sinonim dan varian nama

Batuk persisten membutuhkan perawatan medis yang kompleks, salah satu komponennya adalah obat dari kelompok mukolitik. Kelompok obat ini termasuk Acetylcysteine ​​(sinonim dari nama obat N-Acetylcysteine, N-acetyl-L-cysteine, bentuk singkatan dari nama - ACC).

Nama obat komersial lainnya, seperti Inspir, Аcetein, Broncholysin, Airbron, Broncholysin, Fluimucil, Mukosolvin, Musotonicum, Mucomyst, Racomex, dll., Juga termasuk dalam sinonim dari obat tersebut. Beberapa obat ini termasuk eksipien, tetapi N -Acetylcysteine ​​adalah bahan aktif utama.

Acetylcysteine ​​antibiotik: sebuah mitos yang tidak terkait dengan kenyataan

Jika Anda ditawari untuk membeli antibiotik Acetylcysteine ​​"dengan harga yang masuk akal," jangan lakukan ini karena dua alasan.

Pertama, Anda dapat membeli obat apa saja hanya di apotek, publik atau swasta (berlisensi).

Kedua, antibiotik Acetylcysteine ​​adalah obat yang tidak ada, karena obat ini bukan antibiotik dalam struktur dan cara kerjanya, dan tidak memiliki efek bakterisida.

Satu asetilsistein tanpa antibiotik dapat menyembuhkan penyakit menular. Namun, ketika dahak purulen kental, meresepkan agen antibakteri, Acetylcysteine ​​atau dokter mukolitik lain harus diresepkan dalam kombinasi dengan obat antimikroba untuk mempercepat aksinya dan meningkatkan efeknya.

Sebelum melanjutkan membaca: Jika Anda mencari metode yang efektif untuk menghilangkan pilek, radang tenggorokan, radang amandel, bronkitis atau pilek, maka pastikan untuk melihat bagian situs ini setelah membaca artikel ini. Informasi ini telah membantu begitu banyak orang, kami harap akan membantu Anda juga! Jadi, sekarang kembali ke artikelnya.

N-asetilsistein dalam kompleks dengan tuaminoheptan: tindakan dan indikasi

Di antara obat kompleks yang paling efektif dengan efek mukolitik, yang termasuk ACC, adalah semprotan untuk irigasi hidung dan tenggorokan, asetilsistein + tuaminoheptan.

Dalam kombinasi dengan acetylcysteine, Tuaminoheptan digunakan untuk mengobati penyakit radang saluran pernapasan bagian atas, serta untuk inhalasi dengan bronkitis dan pneumonia.

Saat memasuki paru-paru, zat-zat ini bekerja dalam kombinasi: asetilsistein mencairkan dahak, tuaminoheptan memiliki efek vasokonstriktor dan mengurangi pembentukan lendir.

Harus diingat bahwa tuaminoheptan adalah beta-blocker, dan karena itu aksinya dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada beberapa pasien. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, obat Acetylcysteine ​​untuk inhalasi digunakan dalam isolasi.

Dengan memperhatikan dosis, frekuensi prosedur dan durasi pengobatan, obat dalam bentuk murni tidak menyebabkan efek samping yang jelas.

Tersedia Acetylcysteine ​​untuk dihirup dalam ampul. Solusi setelah membuka botol dapat berubah warna, yang normal.

Apakah Acetylcysteine ​​diresepkan untuk anak-anak dengan bronkitis?

Acetylcysteine ​​diresepkan untuk anak-anak, dan sangat aktif, karena keamanannya dan efisiensinya yang tinggi. Sebagai aturan, anak-anak yang lebih tua dari tiga tahun, obat ini diresepkan dalam inhalasi. Untuk anak di bawah 3 tahun, opsi ditampilkan dalam suntikan.

Faktanya adalah bahwa anak kecil tidak selalu dapat melakukan ekspektasi sendiri, dan setelah terhirup, itu harus dilakukan. Kalau tidak, dahak bayi yang berlimpah bisa tersedak.

Mana yang lebih baik: Acetylcysteine ​​atau Ambroxol?

Sulit untuk menjawab pertanyaan ini. Acetylcysteine, Ambroxol dan mucolytics lainnya, bertindak berdasarkan satu prinsip atau lainnya, mengurangi jumlah mucopolysaccharides secara rahasia, sebagai akibatnya dahak menjadi cair dan melimpah, batuknya menjadi lebih mudah dan paru-paru terbebas dari isi yang bernanah.

Selain itu, setiap obat memiliki efek tambahan, dengan fokus pada mana dokter meresepkan obat tertentu untuk pengobatan bronkitis, komplikasinya, serta penyakit VDP lainnya, disertai dengan batuk.

Salah satu kelebihan Ambroxol adalah harganya yang murah dibandingkan dengan harga Acetylcysteine. Pada saat yang sama, walaupun Ambroxol jauh lebih murah, siapa pun dapat membeli Acetylcysteine ​​juga: obat yang sangat efektif ini jauh dari yang paling mahal.

Harganya pun cukup terjangkau.

Meskipun kemungkinan unik, biaya obat Acetylcysteine ​​rendah. Namun, ada obat yang lebih murah dengan efek serupa.

Jadi jika ketika Anda membeli Acetylcysteine, harga untuk Anda adalah faktor penentu, Anda dapat mendiskusikan dengan dokter Anda kemungkinan untuk menggantinya dengan, misalnya, Ambroxol.

Pada saat yang sama, ingatlah bahwa penggantian seperti itu tidak selalu diperlihatkan, dan pelajari dengan seksama instruksi Acetylcysteine ​​dan instruksi obat lain dari kelompok mukolitik, jika Anda ditawari untuk membelinya di apotek karena kekurangan yang pertama.

Jika Acetylcysteine ​​terjangkau untuk Anda, tidak disarankan untuk mengubah resep Anda sendiri dan bereksperimen dengan obat-obatan.

Harga rata-rata obat - 130-300 rubel.

Salah satu tempat pertama dalam struktur morbiditas anak dan dewasa ditempati oleh penyakit pernapasan [1]. Dasar patogenesisnya adalah pelanggaran transpor mukosiliar, yang paling sering dikaitkan dengan pembentukan berlebihan dan / atau peningkatan viskositas sekresi bronkus.