Utama / Batuk

ACYCLOVIR

10 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.

Obat antivirus adalah analog sintetis nukleosida asiklik purin, yang memiliki efek sangat selektif pada virus herpes. Dalam sel yang terinfeksi virus, di bawah aksi virus timidin kinase, terjadi fosforilasi dan selanjutnya transformasi asiklovir menjadi mono, di-, dan trifosfat. Asiklovirfosfat dimasukkan ke dalam rantai DNA virus dan menghambat sintesisnya melalui penghambatan kompetitif DNA virus polimerase.

In vitro, asiklovir efektif terhadap virus herpes simpleks - Herpes simplex tipe 1 dan 2; terhadap virus varicella zoster yang menyebabkan cacar air dan herpes zoster; konsentrasi yang lebih tinggi diperlukan untuk menghambat virus Epstein-Barr. Cukup aktif melawan cytomegalovirus.

In vivo, asiklovir efektif secara terapi dan profilaksis, terutama ketika infeksi virus disebabkan oleh jenis virus Herpes simplex 1 dan 2. Mencegah pembentukan elemen baru ruam, mengurangi kemungkinan penyebaran kulit dan komplikasi visceral, mempercepat pembentukan kerak, mengurangi rasa sakit pada fase akut herpes zoster.

Setelah konsumsi, bioavailabilitas adalah 15-30%, sementara konsentrasi tergantung dosis dibuat yang cukup untuk pengobatan penyakit virus yang efektif. Makanan tidak memiliki efek signifikan pada penyerapan asiklovir. Asiklovir menembus ke dalam banyak organ, jaringan dan cairan tubuh. Mengikat protein plasma adalah 9-33% dan tidak tergantung pada konsentrasinya dalam plasma. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal adalah sekitar 50% dari konsentrasi dalam plasma. Asiklovir menembus hambatan darah-otak dan plasenta, terakumulasi dalam ASI. Setelah konsumsi 1 g / hari, konsentrasi asiklovir dalam ASI adalah 60-410% konsentrasinya dalam plasma (asiklovir memasuki tubuh anak dengan ASI dengan dosis 0,3 mg / kg / hari).

Cmaks obat dalam plasma darah setelah pemberian oral 200 mg 5 kali / hari - 0,7 μg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; waktu untuk mencapai Cmaks dalam plasma - 1,5-2 jam dimetabolisme di hati dengan pembentukan senyawa 9-karboksimetoksimetilguanin yang tidak aktif secara farmakologis. Ini diekskresikan oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular: sekitar 84% diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, 14% dalam bentuk metabolit. Klirens asiklovir ginjal adalah 75-80% dari total klirens plasma1/2 pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal adalah 2-3 jam. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, T1/2 - 20 jam, dengan hemodialisis - 5,7 jam, sedangkan konsentrasi asiklovir dalam plasma menurun hingga 60% dari nilai awal. Kurang dari 2% asiklovir diekskresikan melalui usus.

- pengobatan infeksi kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2, baik primer maupun sekunder, termasuk herpes genital;

- pencegahan eksaserbasi infeksi berulang yang disebabkan oleh Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pasien dengan status kekebalan normal;

- pencegahan infeksi primer dan berulang yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pasien dengan defisiensi imun;

- sebagai bagian dari terapi kompleks pasien dengan defisiensi imun berat: pada infeksi HIV (tahap AIDS, manifestasi klinis awal dan gambaran klinis terperinci) dan pada pasien yang menjalani transplantasi sumsum tulang;

- pengobatan infeksi primer dan berulang yang disebabkan oleh virus Varicella zoster (cacar air, serta herpes zoster - Herpes zoster).

- usia anak hingga 3 tahun (untuk bentuk sediaan ini).

Dengan perawatan: kehamilan; orang tua dan pasien yang memakai asiklovir dosis besar, terutama pada latar belakang dehidrasi; gangguan fungsi ginjal; gangguan neurologis atau reaksi neurologis terhadap penggunaan obat sitotoksik (termasuk riwayat).

Asiklovir diminum selama atau segera setelah makan dan dicuci dengan banyak air. Rejimen dosis ditetapkan secara individual tergantung pada tingkat keparahan penyakit.

Pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh Herpes simplex tipe 1 dan 2

Asiklovir diresepkan 200 mg 5 kali / hari selama 5 hari dengan interval 4 jam di siang hari dan dengan interval 8 jam untuk malam itu. Pada kasus penyakit yang lebih parah, perjalanan pengobatan dapat diperpanjang dengan resep dokter hingga 10 hari. Sebagai bagian dari terapi kompleks untuk defisiensi imun yang parah, termasuk. dengan gambaran klinis komprehensif infeksi HIV, termasuk manifestasi klinis awal infeksi HIV dan tahap AIDS; setelah transplantasi sumsum tulang atau melanggar penyerapan usus, 400 mg 5 kali / hari diresepkan.

Pengobatan harus dimulai sesegera mungkin setelah timbulnya infeksi; dalam kasus kambuh, asiklovir diresepkan selama periode prodromal atau ketika elemen pertama dari ruam muncul.

Pencegahan kekambuhan infeksi yang disebabkan oleh Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pasien dengan status kekebalan normal

Dosis yang disarankan adalah 200 mg 4 kali / hari (setiap 6 jam) atau 400 mg 2 kali / hari (setiap 12 jam). Dalam beberapa kasus, dosis yang lebih rendah efektif - 200 mg 3 kali / hari (setiap 8 jam) atau 2 kali / hari (setiap 12 jam).

Pencegahan infeksi yang disebabkan oleh Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pasien immunocompromised.

Dosis yang disarankan adalah 200 mg 4 kali / hari (setiap 6 jam). Dalam kasus defisiensi imun yang jelas (misalnya, setelah transplantasi sumsum tulang) atau melanggar penyerapan usus, dosis ditingkatkan menjadi 400 mg 5 kali / hari. Durasi terapi profilaksis ditentukan oleh durasi risiko infeksi.

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh virus Varicella zoster (cacar air)

Tetapkan 800 mg 5 kali / hari setiap 4 jam di siang hari dan dengan interval 8 jam semalam. Lama perawatan adalah 7-10 hari.

Tetapkan 20 mg / kg 4 kali / hari selama 5 hari (dosis tunggal maksimum 800 mg), untuk anak-anak dari 3 hingga 6 tahun: 400 mg 4 kali / hari, lebih dari 6 tahun: 800 mg 4 kali / hari dalam 5 hari.

Pengobatan harus dimulai ketika tanda atau gejala cacar air paling awal muncul.

Pengobatan untuk infeksi herpes zoster (herpes zoster)

Tetapkan 800 mg 4 kali / hari setiap 6 jam selama 5 hari. Anak-anak di atas usia 3 tahun, obat ini diresepkan dalam dosis yang sama dengan orang dewasa.

Pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh Herpessimplex tipe 1 dan 2, pasien anak dengan defisiensi imun dan status kekebalan normal.

Anak-anak dari 3 tahun hingga 6 tahun - 400 mg kali / hari; lebih dari 6 tahun - 800 mg 4 kali / hari. Dosis yang lebih akurat ditentukan pada laju 20 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 800 mg kali / hari. Kursus pengobatan adalah 5 hari. Data tentang pencegahan kambuhnya infeksi yang disebabkan oleh virus herpes simplex, dan pengobatan herpes zoster pada anak-anak dengan tingkat kekebalan normal tidak ada.

Untuk pengobatan anak-anak yang lebih tua dari 3 tahun, 800 mg asiklovir diresepkan 4 kali / hari setiap 6 jam (dan juga untuk pengobatan orang dewasa dengan defisiensi imun).

Di usia tua ada penurunan clearance asiklovir dalam tubuh secara paralel dengan penurunan bersihan kreatinin. mengambil dosis besar obat di dalam, harus menerima jumlah cairan yang cukup. Dalam kasus gagal ginjal perlu untuk menyelesaikan masalah mengurangi dosis obat.

Perawatan harus diambil ketika meresepkan asiklovir untuk pasien dengan insufisiensi ginjal. Pada pasien seperti itu, meminum obat melalui mulut dalam dosis yang direkomendasikan untuk pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus herpes simplex tidak menyebabkan penumpukan obat pada konsentrasi yang melebihi tingkat aman yang ditetapkan. Namun, pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), dosis asiklovir harus dikurangi menjadi 200 mg 2 kali / hari dengan interval 12 jam.

Ketika mengobati infeksi yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, Herpes zoster, dan juga dalam pengobatan pasien dengan defisiensi imun berat, dosis yang disarankan adalah:

- gagal ginjal terminal (CC kurang dari 10 ml / menit) - 800 mg 2 kali / hari setiap 12 jam;

- gagal ginjal berat (CC 10-25 ml / menit) - 800 mg 3 kali / hari setiap 8 jam.

Acyclovir (Aciclovir)

Konten

Formula struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat asiklovir

Nama kimia

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-one (seperti garam natrium)

Rumus kotor

Kelompok zat farmakologis Acyclovir

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Acyclovir

Asiklovir adalah bubuk kristal putih, kelarutan maksimum dalam air (pada 37 ° C) adalah 2,5 mg / ml, berat molekul 225,21. Garam natrium asiklovir - kelarutan maksimum dalam air (pada 25 ° C) melebihi 100 mg / ml, berat molekul 247,19; larutan yang disiapkan (50 mg / ml) memiliki pH sekitar 11.

Farmakologi

Ini adalah analog sintetik nukleosida purin. Setelah memasukkan sel yang terinfeksi yang mengandung timidin kinase virus, asiklovir difosforilasi dan diubah menjadi asiklovir monofosfat, yang diubah menjadi difosfat di bawah pengaruh seluler guanylate kinase, dan kemudian di bawah aksi beberapa enzim seluler menjadi trifosfat. Asiklovir trifosfat berinteraksi dengan virus DNA polimerase, memasuki rantai DNA virus, memutus rantai dan menghambat replikasi DNA virus lebih lanjut tanpa merusak sel inang.

Acyclovir menghambat replikasi herpesvirus manusia secara in vitro dan in vivo, termasuk yang berikut ini (tercantum dalam rangka mengurangi aktivitas antivirus asiklovir dalam kultur sel): Virus herpes simpleks 1 dan 2 jenis, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barr dan CMV.

Dengan pengobatan jangka panjang atau penggunaan berulang acyclovir pada pasien dengan defisiensi imun yang ditandai, resistensi terhadap herpes simplex dan virus Varicella zoster terhadap asiklovir berkembang. Sebagian besar isolat klinis yang berasal dari pasien yang resisten asiklovir menunjukkan defisiensi relatif timidin kinase virus, atau pelanggaran struktur timidin kinase virus atau DNA polimerase.

Ketika herpes mencegah pembentukan elemen baru ruam, mengurangi kemungkinan penyebaran kulit dan komplikasi visceral, mempercepat pembentukan kerak, mengurangi rasa sakit pada fase akut herpes zoster. Ini memiliki efek imunostimulasi.

Ketika konsumsi sebagian diserap dari saluran pencernaan, bioavailabilitas - 20% (15-30%), tidak tergantung pada bentuk sediaan, berkurang dengan meningkatnya dosis; makanan tidak memiliki efek signifikan pada penyerapan asiklovir. Setelah mengonsumsi 200 mg asiklovir setiap 4 jam pada orang dewasa, nilai keseimbangan rata-rata Cmaks - 0,7 μg / ml dan Cmin - 0,4 ug / ml; Tmaks - 1,5–2 jam.

Setelah infus pada orang dewasa, nilai rata-rata Cmaks 1 jam setelah infus dalam dosis 2,5; 5 dan 10 mg / kg adalah 5,1; 9,8 dan 20,7 μg / ml, masing-masing. Denganmin 7 jam setelah infus, masing-masing, adalah 0,5; 0,7 dan 2,3 ug / ml. Pada anak-anak yang lebih dari 1 tahun nilai Сmaks dan Cmin ketika diberikan dalam dosis 250 dan 500 mg / m2, mereka serupa dengan yang pada orang dewasa dengan dosis masing-masing 5 dan 10 mg / kg. Pada bayi baru lahir dan bayi di bawah usia 3 bulan, asiklovir diberikan dengan dosis 10 mg / kg IV infus selama 1 jam setiap 8 jam.maks adalah 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Pengikatan protein rendah (9,33%). Melewati BBB, penghalang plasenta, ditemukan dalam ASI (dengan dosis 1 g / hari per oral, 0,3 mg / kg memasuki ASI ibu bayi). Ini menembus organ, jaringan dan cairan tubuh, termasuk otak, ginjal, hati, paru-paru, aqueous humor, air mata, usus, otot, limpa, rahim, selaput lendir dan sekresi vagina, semen, cairan serebrospinal, dan isi vesikel herpes. Konsentrasi tertinggi ditemukan di ginjal, hati, dan usus. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal adalah 50% dari itu dalam plasma. Dimetabolisme di hati, di bawah aksi alkohol dan dehidrogenase aldehida dan, pada tingkat lebih rendah, aldehida oksidase dalam metabolit tidak aktif. Metabolisme asiklovir tidak terkait dengan enzim sitokrom P450.

Cara utama eliminasi adalah melalui ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Ketika diambil secara oral, sekitar 14% diekskresikan tidak berubah, dan 45-79% untuk injeksi intravena. Metabolit utama yang ditemukan dalam urin adalah 9-carboxymethoxymethylguanine. Akun metabolit utama hingga 14% (dengan fungsi ginjal normal). Kurang dari 2% diekskresikan dalam feses, jumlah jejak ditentukan dalam udara yang dihembuskan.

T1/2 ketika tertelan pada orang dewasa - 2.5–3,3 h. T1/2 dengan / dalam pendahuluan: pada orang dewasa - 2,9 jam, pada anak-anak dan remaja dari 1 tahun hingga 18 tahun - 2,6 jam, pada anak di bawah 3 bulan - 3,8 jam (dengan pengenalan / tetes 10 mg / kg selama 1 jam 3 kali sehari). Pada pasien dengan gagal ginjal kronis T1/2 - 19,5 jam, selama hemodialisis - 5,7 jam, dengan dialisis peritoneal rawat jalan terus menerus - 14-18 jam. Dengan sesi hemodialisis tunggal selama 6 jam, konsentrasi asiklovir plasma menurun hingga 60%; selama dialisis peritoneum, pembersihan asiklovir secara signifikan tidak berubah.

Ketika diaplikasikan pada kulit yang terkena (misalnya, dengan herpes zoster), penyerapannya sedang; pada pasien dengan fungsi ginjal normal, konsentrasi serum hingga 0,28 ug / ml, dan dalam kasus gangguan fungsi ginjal, hingga 0,78 ug / ml. Diekskresikan oleh ginjal (sekitar 9% dari dosis harian).

Salep mata dengan mudah menembus epitel kornea dan menciptakan konsentrasi terapeutik dalam cairan mata.

Karsinogenisitas, mutagenisitas, efek terhadap kesuburan, teratogenisitas

Pada tikus dan tikus yang menerima asiklovir dalam hidup dalam dosis hingga 450 mg / kg / hari melalui tabung lambung (dengan nilai Cmaks pada manusia 3-6 kali lebih tinggi daripada pada tikus dan 1-2 kali lebih tinggi pada tikus), tidak ditemukan efek karsinogenik.

Asiklovir menunjukkan efek mutagenik dalam beberapa tes: dari 16 tes in vivo dan in vitro untuk toksisitas gen asiklovir, hasil 5 tes positif.

Acyclovir tidak berpengaruh pada kesuburan dan reproduksi pada tikus ketika diberikan secara oral dalam dosis 450 mg / kg / hari dan pada tikus dengan pemberian s / c dalam dosis 50 mg / kg / hari, sementara tingkat plasma 9-18 kali lebih tinggi ( pada tikus) atau 8-15 kali lebih tinggi (pada tikus) daripada pada manusia. Pada dosis tertinggi (50 mg / kg / hari s / c) pada tikus dan kelinci (kadar plasma adalah 11-22 atau 16-31 pada manusia), penurunan efisiensi implantasi ditemukan.

Teratogenisitas Acyclovir tidak memiliki efek teratogenik ketika diberikan selama organogenesis pada tikus (450 mg / kg / hari, secara oral), untuk kelinci (50 mg / kg / hari, s / c, dan v / v), serta dalam tes standar pada tikus (50 mg) / kg / hari, s / c).

Studi tentang karsinogenisitas asiklovir ketika digunakan secara eksternal tidak dilakukan.

Pada manusia, gangguan spermatogenesis, motilitas, atau morfologi sperma tidak terdaftar. Namun, asiklovir dosis tinggi - 80 atau 320 mg / kg / hari secara intraperitoneal pada tikus, serta 100 atau 200 mg / kg / hari iv pada anjing - menyebabkan atrofi testis dan aspermatogenesis. Tidak ada kelainan testis yang diamati dengan pemberian asiklovir pada anjing dalam dosis 50 mg / kgBB / hari selama 1 bulan atau 60 mg / kgBB / hari melalui mulut selama 1 tahun.

Penerapan zat Acyclovir

Untuk penggunaan sistemik: infeksi primer dan berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (tipe 1 dan 2), termasuk herpes genital, lesi herpes pada pasien yang kekurangan imun (pengobatan dan pencegahan); herpes zoster, cacar air.

Untuk pemakaian luar: kulit herpes simpleks dan selaput lendir, herpes genital (primer dan berulang); herpes zoster lokal (pengobatan adjuvant).

Untuk penggunaan topikal dalam oftalmologi: keratitis herpes.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap asiklovir atau valasiklovir.

Pembatasan penggunaan

Ketika a / dalam pendahuluan: dehidrasi, gagal ginjal (risiko aksi nefrotoksik), gangguan neurologis atau reaksi neurologis terhadap penggunaan obat sitotoksik, termasuk di anamnesis.

Ketika diminum: dehidrasi, gagal ginjal.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kehamilan Hal ini dimungkinkan jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (tidak ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang keamanan penggunaan pada wanita hamil). Asiklovir melewati plasenta. Data tentang hasil kehamilan pada wanita yang menggunakan asiklovir sistemik pada trimester pertama kehamilan tidak menunjukkan peningkatan jumlah kelainan bawaan pada anak-anak dibandingkan dengan populasi umum. Karena pengamatan mencakup sejumlah kecil perempuan, kesimpulan yang dapat diandalkan dan pasti tentang keamanan asiklovir selama kehamilan tidak dapat dibuat.

Menyusui. Asiklovir masuk ke dalam ASI. Setelah konsumsi asiklovir, ditentukan dalam ASI dalam konsentrasi yang rasio terhadap konsentrasi plasma adalah 0,6-1,4. Pada konsentrasi seperti itu dalam ASI, bayi yang disusui dapat menerima asiklovir dengan dosis 0,3 mg / kg / hari. Mengingat hal ini, perlu untuk meresepkan asiklovir untuk menyusui wanita dengan hati-hati, hanya jika perlu.

Efek samping dari Acyclovir

Dengan penggunaan sistemik:

Pada bagian saluran pencernaan: dengan on / in pendahuluan - anoreksia, mual dan / atau muntah; konsumsi - mual dan / atau muntah, diare, sakit perut.

Pada bagian dari sistem saraf: dengan on / in pendahuluan - pusing, tanda-tanda ensefalopati (kebingungan, halusinasi, kejang, tremor, koma), delirium, depresi atau psikosis (gangguan neurologis biasanya diamati pada pasien dengan kondisi predisposisi); konsumsi - gangguan, sakit kepala, pusing, agitasi, kantuk.

Karena sistem kardiovaskular dan darah: dengan a / dalam pendahuluan - anemia, neutropenia / neutrofilia, trombositopenia / trombositosis, leukositosis, hematuria, DIC, hemolisis, penurunan tekanan darah.

Pada bagian dari sistem urogenital: dengan a / dalam pendahuluan - peningkatan sementara dalam tingkat urea nitrogen dalam darah dan tingkat kreatinin dalam serum darah (terkait dengan nilai Cmaks dalam plasma dan keseimbangan air pasien), gagal ginjal akut (lebih sering dengan injeksi IV cepat).

Lainnya: reaksi anafilaksis, reaksi alergi kulit (gatal, ruam, sindrom Lyell, urtikaria, erythema multiforme, dll.), Penglihatan kabur, demam, leukopenia, limfadenopati, edema perifer, peningkatan aktivitas transaminase hati sementara, dan kadar bilirubin; selama pemberian intravena - reaksi di lokasi pemberian intravena: flebitis atau peradangan lokal (nyeri, bengkak atau memerah), nekrosis (jika obat masuk ke bawah kulit); saat menelan - mialgia, paresthesia, alopecia.

Ketika dioleskan: sakit, terbakar, gatal, ruam kulit, vulvitis.

Saat mengoleskan salep mata: terbakar di tempat aplikasi, blepharitis, konjungtivitis, keratopati superfisial pungtata.

Interaksi

Obat nefrotoksik lainnya meningkatkan risiko aksi nefrotoksik. Dengan penggunaan simultan dengan probenesid (blok sekresi tubular) meningkatkan T1/2 dan AUC asiklovir, pembersihan ginjal berkurang dan ekskresi diperlambat, mungkin meningkatkan efek toksik.

Overdosis

Gejala: sakit kepala, gangguan neurologis, sesak napas, mual, muntah, diare, gagal ginjal, lesu, kejang, koma.

Pengobatan: terapi simtomatik, pemeliharaan fungsi vital, hidrasi yang cukup, hemodialisis (terutama pada gagal ginjal akut dan anuria).

Tidak ada data tentang overdosis bila diterapkan secara topikal.

Rute administrasi

In / in (infus), di dalam, dioleskan.

Zat pencegahan asiklovir

Dalam pengobatan asiklovir, dianjurkan untuk mengambil sejumlah besar cairan (untuk mencegah pembentukan sedimen asiklovir dalam tubulus ginjal).

Perhatian harus dilakukan ketika pada / dalam pengenalan pasien dengan gangguan neurologis, gangguan fungsi hati, ketidakseimbangan elektrolit, diucapkan hipoksia, serta gangguan fungsi ginjal (dan bila diberikan secara oral). Untuk mengurangi risiko kerusakan ginjal ketika pada / dalam pengenalan obat harus diberikan perlahan-lahan lebih dari 1 jam.Ketika gejala nefropati muncul, obat dibatalkan.

Efek toksik dari asiklovir pada sistem saraf pusat lebih mungkin terjadi pada pasien dengan gangguan kekebalan, pada pasien lanjut usia, ketika dosis tinggi digunakan.

Selama terapi dengan asiklovir, purpura trombositopenik dan / atau sindrom uremik hemolitik terdaftar dalam praktik klinis, dalam kasus yang jarang dengan hasil yang fatal, pada pasien dengan bentuk infeksi HIV yang signifikan secara klinis.

Tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak-anak dalam pengobatan varisela, jika penyakitnya ringan.

Dalam pengobatan herpes genital, hubungan seksual harus dihindari atau kondom harus digunakan penggunaan asiklovir tidak mencegah penularan virus ke pasangan.

Krim dan salep untuk pemakaian luar (5%) tidak dianjurkan untuk dioleskan ke selaput lendir mulut dan mata, karena kemungkinan perkembangan inflamasi lokal yang nyata.

Saat merawat salep mata, lensa kontak tidak boleh dipakai.

Asiklovir: petunjuk, indikasi, kontraindikasi

Acyclovir adalah obat modern yang sangat efektif yang dirancang untuk memerangi infeksi virus. Ini membantu untuk dengan cepat mengatasi penyakit yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (Herpes simplex), dan juga diresepkan untuk herpes zoster dan cacar air.

Bahan aktif dan bentuk farmasi dari Acyclovir

Bahan aktif yang memiliki efek merugikan pada virus adalah asiklovir - 2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-OH (sebagai garam natrium). Formula kimia dari zat ini adalah C8H11N5O3. Ini adalah analog deoksiguanidin (DNA nukleotida) yang disintesis secara artifisial. Senyawa ini dapat memiliki efek langsung pada sistem enzim virus dengan menghalangi replikasi DNA dari agen infeksi yang bersifat non-seluler.

Alat ini diproduksi oleh perusahaan farmakologis dalam bentuk salep 5% untuk aplikasi pada kulit dan selaput lendir dan salep mata 3% (disediakan dalam tabung 5 g). Ini juga dapat dibeli dalam bentuk tablet untuk pemberian oral (dalam kemasan blister - 10 buah 200 atau 400 mg).

Untuk penyakit apa diresepkan Acyclovir?

Penting: dalam kasus infeksi HIV, Asiklovir tidak efektif, tetapi obat dapat diberikan untuk defisiensi imun yang tidak spesifik untuk mencegah kekambuhan herpes.

Penggunaan Acyclovir diindikasikan untuk penyakit menular yang disebabkan oleh masuknya virus herpes simplex ke dalam tubuh (tautan ke artikel ke-2 dari file).

Diantaranya adalah:

Selain itu, Acyclovir banyak digunakan dalam patologi seperti herpes zoster dan cacar air.

Cara menggunakan Acyclovir dan dosis yang dianjurkan

Asiklovir dalam bentuk tablet untuk pemberian oral diresepkan untuk pengobatan lesi virus pada selaput lendir dan kulit.

Untuk pasien dewasa dan anak-anak di atas 2 tahun, dosis tunggal yang disarankan adalah 200 mg (1 tablet). Frekuensi minum obat - 5 kali sehari. Dianjurkan untuk secara ketat menjaga interval waktu antara dosis - 4 jam pada siang hari dan 8 jam pada malam hari.

Tablet asiklovir dirancang untuk terapi kursus. Biasanya diberikan kursus 5 hari.

Jika kondisi imunodefisiensi didiagnosis, dosis tunggal dua kali lebih tinggi - 400 mg, dan laju dosisnya sama. Durasi yang diperlukan selama perawatan ditentukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan manifestasi klinis dan dinamika proses.

Jika seorang pasien memiliki status kekebalan yang normal, tetapi ada kebutuhan untuk mencegah kambuhnya infeksi herpes, untuk tujuan pencegahan, 200 mg Asiklovir diminum 4 kali sehari. Ketika mencegah kambuh di antara dosis, perlu untuk mengamati interval 6 jam.

Dosis harian yang diizinkan dari obat ini dalam pengobatan penyakit herpes adalah 2000 mg.

Ketika mengobati cacar air ("cacar air"), orang dewasa harus mengonsumsi 800 mg Asiklovir 5 kali sehari. Durasi kursus adalah 1 hingga 1,5 minggu. Dosis pediatrik ditentukan pada tingkat 20 mg / kg. Frekuensi masuk untuk anak-anak - 4 kali sehari, dan kursus berlangsung 5 hari.

Perhatikan: jika anak itu beratnya 40 kg atau lebih, ia akan diberi dosis obat yang sama dengan orang dewasa.

Tablet harus diminum saat makan atau segera sesudahnya.

Penting: anak-anak di bawah usia 2 tahun tidak diresepkan Acyclovir!

Dalam pengobatan penyakit mata genesis virus (herpes keratitis) 3% salep asiklovir digunakan. Strip kecil (1 cm) ditempatkan di kantong konjungtiva dari kedua mata 5 kali sehari. Obat harus diminum sampai pemulihan penuh, melanjutkan kursus selama 3 hari setelah gejala hilang total.

Perhatikan: selama perawatan dengan salep mata, disarankan untuk meninggalkan sementara lensa kontak. Dengan status kekebalan yang rendah, dianjurkan untuk menggunakan secara paralel penggunaan formulir untuk aplikasi topikal dan minum tablet.

Mekanisme kerja dan farmakodinamik Acyclovir

Zat aktif Acyclovir menghambat reproduksi agen infeksi. Aktivitas tertinggi dari obat ini bermanifestasi pada virus herpes tipe 1 dan 2.

Penting: dalam perjalanan studi klinis, telah dibuktikan secara eksperimental bahwa Acyclovir mampu menghentikan proses reproduksi virus Epstein-Barr dan cytomegalovirus.

Dengan dermatitis herpes, obat ini dapat mencegah munculnya lesi baru, mengurangi kemungkinan penyebaran patogen dan kekalahan organ dalam oleh virus. Acyclovir secara signifikan mempercepat proses pengeringan gelembung pada kulit dan selaput lendir. Perlu dicatat bahwa dalam perjalanan herpes zoster akut, obat ini secara signifikan mengurangi intensitas sindrom nyeri.

Zat aktif obat menembus sel yang terinfeksi, di mana ia dikonversi menjadi monofosfat. Metabolit ini ditransformasikan menjadi difosfat dengan partisipasi enzim guanylate cyclase. Pada tahap selanjutnya, bentuk aktif terbentuk dari difosfat - trifosfat, yang menghambat replikasi DNA asing.

Perhatikan: Acyclovir bertindak selektif, tanpa merusak peralatan bawaan sel sehat.

Setelah pemberian tablet secara oral, hingga 20% bahan aktif diserap dalam saluran pencernaan. Tingkat ketersediaan hayati bervariasi dari 15% hingga 30%. Hingga 33% dari obat terkonjugasi dengan protein serum. Konsentrasi tertinggi dalam darah ditetapkan dalam kebanyakan kasus satu setengah sampai dua jam setelah mengambil tablet Acyclovir, dan waktu paruh adalah sekitar 3 jam. Baik substansi yang tidak berubah maupun metabolitnya diekskresikan terutama dengan urin; hanya sekitar 2% diekskresikan oleh usus.

Setelah meletakkan salep mata, komponen aktif dengan bebas menembus melalui epitel kornea. Karena ini, konsentrasi terapeutik dibuat dalam cairan intraokular.

Salep untuk pemakaian luar juga mudah menembus epitel kulit dan selaput lendir.

Setelah aplikasi topikal, Acyclovir tidak diserap ke dalam darah.

Kontraindikasi Atsikldir dan kemungkinan efek samping

Obat antivirus mudah ditransfer oleh sebagian besar pasien. Kontraindikasi untuk menerima Acyclovir adalah hipersensitivitas individu pasien terhadap zat aktif.

Dalam beberapa kasus (sangat jarang) efek samping berikut dicatat:

Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang salep mata, pengembangan peradangan konjungtiva (konjungtivitis) dan kelopak mata (blepharitis) tidak dikecualikan.

Sering dosis terapi yang berlebihan saat minum pil secara teori dapat menyebabkan disfungsi ginjal.

Interaksi asiklovir dengan obat lain

Saat ini, tidak ada bukti antagonisme Acyclovir yang signifikan secara klinis dengan obat lain. Efek terapeutik ditingkatkan ketika digunakan secara paralel dengan obat-obatan yang merangsang sistem kekebalan tubuh.

Probenecid mampu memperlambat proses menghilangkan obat antivirus dari tubuh.

Untuk mencegah gangguan fungsi ginjal, tidak dianjurkan untuk menggunakan Acyclovir bersama dengan obat dengan sifat nefrotoksik.

Dapatkah Acyclovir digunakan selama kehamilan dan menyusui?

Selama kehamilan, tablet Acyclovir tidak diinginkan untuk digunakan, karena obat dalam darah bebas melewati penghalang hemato-plasenta. Salep dapat digunakan sesuai arahan dokter. Jika perlu, kursus perawatan

bentuk sediaan untuk pemberian oral selama menyusui, bayi diinginkan untuk diterjemahkan ke dalam campuran buatan. Tidak ada kontraindikasi untuk penggunaan salep selama menyusui.

Bagaimana cara menyimpan obat, dan berapa umur simpannya?

Umur simpan untuk tablet dan salep - 3 tahun. Setelah tabung dibuka, salep dapat digunakan dalam waktu sebulan.

Formulir salep harus disimpan pada suhu mulai dari + 15 ° hingga + 25 ° C.

Tablet harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari dan terlindung dari kelembaban.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Vladimir Plisov, Peninjau Medis

36.499 total dilihat, 7 kali dilihat hari ini

Asiklovir: petunjuk penggunaan, efek samping, kontraindikasi

Acyclovir - obat modern untuk pengobatan herpes, serta beberapa penyakit virus lainnya. Acyclovir memiliki efek antivirus langsung, yang berarti ia bertindak langsung pada virus itu sendiri, tidak memungkinkan mereka untuk berkembang biak.

Prinsip operasi

Mekanisme efek antivirus dari obat adalah bahwa zat aktif yang terkandung dalam sediaan memasuki sel yang terinfeksi virus. Setelah di dalam sel, virus mulai berkembang biak di dalamnya, menggunakan nukleotida yang ada di dalam sel untuk mensintesis genom virus.

Struktur asiklovir mirip dengan struktur guanin yang ada dalam sel. Enzim virus memodifikasi asiklovir menjadi asiklovir trifosfat, yang secara struktural mirip dengan deoksiguanosin trifosfat, biasanya termasuk dalam urutan DNA virus. Enzim virus yang "tidak curiga" menanamkan seekor kuda Troya ke dalam rantai DNA-nya. Dan sia-sia, karena asiklovir trifosfat membuatnya tidak mungkin untuk mereplikasi virus. Ini menghentikan reproduksi dan sangat membantu kekuatan kekebalan tubuh melawan partikel virus.

Perlu dicatat bahwa zat aktif obat tidak mempengaruhi peralatan genetik sel itu sendiri dan tidak berkontribusi pada munculnya mutasi. Ini dapat diperdebatkan dari hasil berbagai tes pada hewan, dan pada praktik penggunaan obat pada manusia. Karena itu, dalam hal ini, obat tersebut sepenuhnya aman.

Metode yang dijelaskan dalam memerangi virus pada masanya adalah hal baru di dunia kedokteran, dan para pengembang obat dianugerahi Hadiah Nobel. Dan sejauh ini Acyclovir tetap menjadi obat yang paling efektif untuk virus herpes, walaupun obat antivirus baru muncul.

Virus apa yang melindungi obat dari? Sayangnya, ruang lingkup obat ini terbatas hanya untuk kelas virus tertentu, yaitu keluarga virus herpes. Ini termasuk virus herpes simpleks tipe 1 dan tipe 2, virus varicella-zoster (Varicella Zoster), cytomegalovirus yang menyebabkan infeksi cytomegalovirus, dan virus Epstein-Barr, yang menyebabkan beberapa tumor dan penyakit darah. Karena itu, seseorang tidak boleh mendengarkan pendapat orang-orang yang menawarkan pengobatan dengan Acyclovir untuk infeksi virus apa pun, seperti influenza dan bahkan AIDS.

Dampak obat pada berbagai virus keluarga tidak sama. Obat yang paling mengerikan untuk virus herpes simplex, efek yang sedikit lebih lemah pada virus varicella-zoster dan bahkan lebih buruk pada virus cytomegalovirus dan Epstein-Barr.

Indikasi untuk digunakan

Pertama-tama, obat ini mengobati penyakit yang disebabkan oleh virus herpes simpleks. Ini adalah herpes yang terjadi pada wajah, terutama di sekitar bibir, dan pada selaput lendir, termasuk selaput lendir mata, serta di daerah anus dan alat kelamin.

Penyakit yang disebabkan oleh virus Varicella zoster termasuk cacar air dan herpes zoster. Penyakit yang disebabkan oleh virus cytomegalovirus dan Epstein-Barr juga dapat diobati dengan obat tersebut. Namun, terapi mereka membutuhkan dosis besar daripada dalam pengobatan herpes simpleks.

Herpes adalah salah satu penyakit menular yang paling umum. Gejala utamanya adalah ruam di bibir, wajah dan mata. Terkadang ruam muncul di area genital. Sebagai aturan, ruam sangat gatal dan menyebabkan sensasi yang menyakitkan.

Statistik menunjukkan bahwa lebih dari 90% populasi dunia terinfeksi virus herpes simplex. Namun, manifestasi herpes diamati tidak sama sekali. Apa alasannya Faktanya adalah bahwa kekebalan pada orang sehat biasanya menghambat penyebaran virus. Namun, dalam beberapa kasus, kekebalan mungkin melemah, dan kemudian kita bertemu dengan manifestasi herpes.

Apa yang bisa mengurangi kekebalan herpes:

  • penyakit menular (infeksi saluran pernapasan akut, flu)
  • hipotermia
  • stres
  • usia lanjut
  • Bantu
  • perubahan kadar hormon (misalnya, selama kehamilan)

Jika penyebab ini menyebabkan aktivasi virus, maka terapi antivirus diresepkan dengan bantuan obat.

Seringkali ada kasus ketika obat digunakan untuk keperluan lain, misalnya, untuk pengobatan bisul, jerawat, ruam lain dan dermatitis, tidak terkait dengan virus herpes. Tak perlu dikatakan, tidak akan ada manfaatnya bagi tubuh. Karena itu, sebelum Anda memulai perawatan, Anda harus mengklarifikasi diagnosis - herpes atau herpes zoster, dengan spesialis. Juga harus diingat bahwa penggunaan antibiotik untuk herpes juga tanpa makna.

Deskripsi obat

Obat ini tersedia dalam berbagai bentuk sediaan:

  • Tablet asiklovir, 200 atau 400 mg
  • salep
  • salep mata
  • krim
  • solusi parenteral

Mungkin timbul pertanyaan, bentuk sediaan apa yang optimal? Ini harus diputuskan oleh dokter yang hadir. Namun, perlu dicatat bahwa dalam kasus ruam pada kulit, yang terbaik adalah menggunakan krim atau salep, dari mana zat aktif memasuki situs perkembangbiakan virus secara langsung. Jika Anda menggunakan tablet Acyclovir, maka karena bioavailabilitas obat yang rendah dalam darah hanya mendapat sedikit. Ini berarti efektivitas alat akan lebih rendah.

Acyclovir - meskipun obat yang murah, tetapi cukup serius. Oleh karena itu, tablet Acyclovir dijual di apotek hanya dengan resep dokter. Satu-satunya pengecualian adalah krim dan salep.

Obat ini memiliki beberapa analog. Yang paling terkenal di antara mereka adalah Zovirax. Padahal, itu adalah obat yang memiliki komposisi yang sama. Namun, ia memiliki asal impor, dan karenanya harganya agak lebih tinggi.

Efek samping

Obat ini memiliki beberapa efek samping. Reaksi alergi terhadap komponen obat, sakit kepala, pusing, disfungsi pencernaan - mual, diare, muntah dapat terjadi.

Dalam hal apapun tidak dapat menggabungkan asupan obat dengan alkohol. Faktanya adalah obat dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim yang sama seperti alkohol. Oleh karena itu, jika Anda mengambil Acyclovir dan alkohol pada saat yang sama, itu akan mengarah pada kenyataan bahwa kedua zat tersebut akan menumpuk di dalam darah dan, akibatnya, menjadi keracunan.

Kontraindikasi

Asiklovir memiliki beberapa kontraindikasi. Pertama-tama, obat menembus hambatan plasenta dan darah-otak, masuk ke ASI. Karena itu, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan. Saat meresepkan obat untuk ibu hamil dan menyusui, dokter harus mempertimbangkan pro dan kontra. Juga tidak disarankan untuk memberikan tablet kepada anak di bawah 3 tahun.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Ketika mengambil pil Acyclovir harus menggunakan petunjuk penggunaan, yang disertakan dengan obat, atau instruksi dari dokter yang hadir.

Biasanya tablet Asiklovir 200 mg harus diminum dengan herpes simpleks 5 kali sehari. Di antara resepsi, istirahat 4 jam harus diamati (pada malam hari - 8 jam). Dengan cacar air dan herpes zoster, dosis ditingkatkan 4 kali - hingga 800 mg.

Anak-anak diberi resep obat berdasarkan berat badan mereka - 20 mg / kg. Dalam hal ini, obat diminum 4 kali sehari selama 5 hari.

Kursus pengobatan yang biasa adalah 5 hari, dengan herpes genital, periode meningkat menjadi 10 hari. Pencegahan herpes dilakukan dengan meminum 400 mg obat setiap 12 jam.

Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 2 g. Penyerapan suatu zat ke dalam darah tidak tergantung pada makanan. Oleh karena itu, tablet Acyclovir dapat dikonsumsi sebelum dan sesudah makan.

Kemampuan tubuh untuk menghilangkan zat aktif dari darah terbatas, sehingga perlu untuk mengamati dosis secara ketat agar tidak diracuni.

Saat menggunakan krim atau salep, obat disebarkan dengan lapisan tipis di daerah yang terkena. Harus diingat bahwa lapisan salep yang tebal tidak akan meningkatkan efek terapeutik, tetapi hanya mengarah pada pemborosan obat.

Asiklovir

Acyclovir: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Aciclovir

Kode ATX: J05AB01

Bahan aktif: asiklovir (asiklovir)

Pabrikan: AZT PHARMA K.B. (Rusia); Ozone, LLC (Rusia); RUP Belmedpreparaty (Belarus); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusia); Sintesis, JSC (Rusia); Vertex, JSC (Rusia); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co (Cina) dan lainnya

Aktualisasi deskripsi dan foto: 02.22.2018

Harga di apotek: mulai 12 rubel.

Asiklovir adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan herpes.

Bentuk dan komposisi rilis

  • krim untuk pemakaian luar 5% (dalam tabung aluminium, 2 g, 5 g, 10 g);
  • salep untuk pemakaian luar 5% (dalam tabung aluminium 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; dalam toples kaca 5 g, 10 g, 20 g masing-masing);
  • salep mata 3% (dalam tabung aluminium 5 g);
  • liofilisat untuk persiapan larutan infus (dalam botol 250 mg dan 500 mg);
  • tablet 200 mg dan 400 mg (dalam lepuh 10 pcs).

Bahan aktif - asiklovir:

  • 1 g krim - 50 mg;
  • 1 g salep - 50 mg;
  • 1 g salep mata - 30 mg;
  • 1 botol lyophilisate - 250 mg, 500 mg atau 1000 mg;
  • 1 tablet - 200 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Asiklovir adalah agen antivirus untuk penggunaan oral, parenteral, topikal dan eksternal, analog sintetik dari asiklik purin nukleosida.

Acyclovir memiliki spesifisitas tinggi untuk virus Herpes simplex (HSV), termasuk tipe 1 dan tipe 2, cytomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV) dan virus Varicella zoster (VZV). Manifestasi aktivitas tertinggi suatu zat diamati dalam kaitannya dengan HSV-1, kemudian, ketika ia menurun, HSV-2, VZV, EBV dan CMV.

Mekanisme kerjanya didasarkan pada penetrasi obat secara langsung ke dalam sel yang terinfeksi virus yang menghasilkan virus timidin kinase, dengan hasil asiklovir difosforilasi menjadi asiklovir monofosfat.

Aktivitas virus timidin kinase terhadap asiklovir jauh lebih tinggi daripada efek enzim seluler di atasnya (konsentrasi asiklovir monofosfat dalam sel yang terinfeksi adalah 40-100 kali lebih tinggi). Lebih lanjut, pembentukan asiklovir trifosfat, yang merupakan inhibitor selektif dan sangat aktif dari virus DNA polimerase, terjadi.

Kemungkinan besar, mekanisme penghambatan oleh asiklovir-trifosfat sintesis DNA (asam deoksiribonukleat) adalah bahwa ia merupakan substrat untuk enzim ini, yang memungkinkan ikatan 3'5 ', yang diperlukan untuk memperpanjang rantai DNA. Akibatnya, terjadi pemutusan prematur rantai DNA.

Farmakokinetik

Pil

Setelah pemberian oral, asiklovir diserap dalam usus hanya sebagian. Setelah menerapkan 5 kali sehari, 200 mg Cmaks (konsentrasi maksimum) dan Cmin Zat (konsentrasi minimum) dalam plasma masing-masing adalah 0,7 dan 0,4 μg / ml.

Dalam cairan serebrospinal konsentrasi asiklovir adalah 50% dari plasma. Zat ini memiliki ikatan yang relatif rendah terhadap protein plasma (9,33%). Diekskresikan terutama melalui ginjal tidak berubah. Klirens ginjal secara signifikan lebih tinggi dari klirens kreatinin, yang menunjukkan bahwa zat tersebut tidak hanya diekskresikan dengan filtrasi glomerulus, tetapi juga oleh sekresi tubular.

Satu-satunya metabolit yang ditemukan dalam urin adalah 9-carboxymethoxymethylguanine (10–15% dari dosis).

Salep (krim) untuk pemakaian luar

Ketika dioleskan ke kulit utuh, asiklovir memiliki penyerapan minimal. Di dalam darah / urin tidak ditentukan.

Dalam hal aplikasi pada kulit yang terkena, zat diserap cukup. Dengan tidak adanya gangguan fungsi ginjal, konsentrasi dalam serum mencapai 0,28 ug / ml, pada pasien dengan gagal ginjal kronis angka ini naik menjadi 0,78 ug / ml. Pengangkatan oleh ginjal (hingga 9,4% dari dosis harian).

Salep mata

Asiklovir menembus dengan mudah melalui epitel kornea, menciptakan konsentrasi terapeutik dalam cairan intraokular. Metode untuk menentukan zat dalam darah saat menggunakan obat dalam bentuk salep mata tidak ada.

Solusi infus

Cssmax (konsentrasi kesetimbangan maksimum) asiklovir setelah infus selama 60 menit dengan dosis 2,5; 5; 10 dan 15 mg / kg adalah 5,1; 9.8; 20,7 dan 23,6 μg / ml, masing-masing. Cssmin (konsentrasi kesetimbangan minimum) asiklovir dalam plasma 7 jam setelah infus dalam dosis yang ditunjukkan adalah 0,5; 0,7; 2,3 dan 2,0 μg / ml, masing-masing.

Pada anak-anak dari satu tahun sebanding denganssmah dan Cssmin diamati pada dosis 250 mg / m2 setara dengan 5 mg / kg (dosis dewasa) dan pada dosis 500 mg / m2 setara dengan 10 mg / kg (dosis dewasa).

Pada anak-anak dari 0 hingga 3 bulan, di mana asiklovir diberikan sebagai infus dengan dosis 10 mg / kg selama lebih dari 60 menit setiap 8 jam, Cssmax dan Cssmin masing-masing adalah 13,8 dan 2,3 μg / ml.

Dalam cairan serebrospinal, konsentrasi asiklovir adalah sekitar 50% dari konsentrasi plasma.

Komunikasi dengan protein plasma tidak signifikan - dari 9 hingga 33%, sebagai akibatnya, perkembangan interaksi obat sebagai akibat perpindahan dari situs pengikatan plasma tidak mungkin.

Setelah pemberian asiklovir intravena pada orang dewasa T1/2 (eliminasi paruh) plasma adalah sekitar 2,9 jam. Sebagian besar zat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Klirens asiklovir ginjal secara signifikan lebih tinggi dari klirens kreatinin. Ini menunjukkan penghilangan zat tidak hanya dengan filtrasi glomerulus, tetapi juga oleh sekresi tubular.

Metabolit utama asiklovir adalah 9-karboksimetoksimetilguanin, dalam urin menyumbang sekitar 10-15% dari dosis yang disuntikkan. Dalam penunjukan asiklovir 1 jam setelah pemberian probenesid dengan dosis 1000 mg T1/2 asiklovir dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) masing-masing meningkat sebesar 18 dan 40%.

Izin asiklovir pada pasien usia lanjut menurun secara paralel dengan penurunan izin kreatinin, sementara T1/2 sedikit berbeda.

Pada gagal ginjal kronis T1/2 asiklovir rata-rata 19,5 jam, sementara hemodialisis angka ini adalah 5,7 jam dan konsentrasi plasma asiklovir menurun sekitar 60%.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Acyclovir diresepkan secara parenteral dan oral untuk pengobatan penyakit-penyakit berikut:

  • herpes genital primer dan rekuren, terjadi dalam bentuk berat;
  • herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster;
  • herpes simpleks primer dan rekuren dengan lesi pada selaput lendir dan kulit yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2 pada pasien dengan imunitas yang terganggu;
  • herpes zoster, disertai dengan kerusakan pada mata.

Di dalam, penggunaan Acyclovir diindikasikan untuk pencegahan herpes genital yang sering berulang, serta herpes simpleks dan herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, jika terjadi gangguan kekebalan.

Obat parenteral diresepkan untuk pengobatan ensefalitis yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2, serta infeksi menyeluruh pada bayi baru lahir yang disebabkan oleh virus Herpes simplex.

Dalam pengobatan varicella dalam perjalanan sehari setelah munculnya ruam khas dengan kekebalan utuh, Acyclovir diambil secara oral, dan dengan gangguan kekebalan, secara parenteral.

Kontraindikasi

Penggunaan semua bentuk sediaan Acyclovir dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap komponen penyusunnya.

Kontraindikasi absolut untuk tablet:

  • defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk bentuk sediaan, yang meliputi laktosa monohidrat sebagai komponen tambahan);
  • usia hingga 3 tahun;
  • periode laktasi.

Kontraindikasi relatif untuk tablet (Acyclovir diresepkan di bawah pengawasan medis):

  • gangguan / reaksi neurologis terhadap obat-obatan sitotoksik (termasuk riwayat yang memburuk);
  • gangguan fungsi ginjal;
  • penggunaan asiklovir dosis besar, terutama pada latar belakang dehidrasi;
  • usia lanjut;
  • kehamilan

Kontraindikasi relatif untuk salep topikal (krim) (Acyclovir diresepkan di bawah pengawasan medis):

Menyusui adalah kontraindikasi absolut untuk penggunaan salep mata. Di bawah pengawasan medis, salep mata Acyclovir diresepkan selama kehamilan.

Menyusui adalah kontraindikasi absolut untuk penggunaan solusi infus.

Kontraindikasi relatif untuk larutan infus (Acyclovir diresepkan di bawah pengawasan medis):

  • dehidrasi;
  • gagal ginjal;
  • gangguan neurologis;
  • kelainan elektrolit;
  • hipoksia berat;
  • reaksi terhadap penggunaan obat sitotoksik (termasuk riwayat yang memburuk);
  • terapi kombinasi dengan obat-obatan yang merusak fungsi ginjal, khususnya, dengan siklosporin, tacrolimus (kontrol fungsi ginjal diperlukan);
  • terapi kombinasi dengan mikofenolat mofetil (obat imunosupresif yang digunakan dalam transplantasi organ);
  • kehamilan

Petunjuk penggunaan Acyclovir: metode dan dosis

Pasien dewasa dalam pengobatan infeksi primer dan kekambuhan Herpes simpleks pada kulit dan selaput lendir biasanya diresepkan 1 tablet (200 mg) 5 kali sehari. Durasi obat adalah 5 hari. Pengobatan yang lebih lama mungkin diperlukan untuk penyakit parah. Dengan melemahnya sistem kekebalan secara signifikan dapat meningkatkan dosis sebanyak 2 kali atau pemberian obat secara intravena.

Untuk menekan perkembangan kekambuhan herpes simpleks dengan sistem kekebalan normal, biasanya 1 tablet (200 mg) diresepkan 4 kali sehari, atau 2 tablet 2 kali sehari. Dengan kekebalan yang berkurang, peningkatan dosis mungkin diperlukan.

Secara lokal dan eksternal, krim atau salep Acyclovir diaplikasikan dengan kapas atau tangan bersih pada daerah yang terkena dan kulit di sekitarnya dengan lapisan tipis. Frekuensi penggunaan - 5 kali sehari dengan interval yang sama. Perawatan berlanjut sampai terbentuknya kerak pada gelembung, atau sampai penyembuhan sempurna. Durasi rata-rata terapi adalah 5-10 hari.

Salep mata asiklovir harus digunakan oleh orang dewasa dan anak-anak di kantung konjungtiva bawah sebagai strip panjang 1 cm Prosedur ini dilakukan 5 kali sehari (setiap 4 jam) sampai benar-benar sembuh. Setelah penyembuhan, terapi dilanjutkan selama 3 hari.

Tetes intravena pada anak-anak yang lebih tua dari 12 tahun dan orang dewasa biasanya diresepkan pada 5-10 mg / kg dengan interval antara suntikan pada 8 jam. Untuk anak usia 3 bulan hingga 12 tahun, dosis dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh - 250-500 mg / m2, untuk bayi baru lahir - 10 mg / kg.

Efek samping

  • alergi kulit;
  • reaksi anafilaksis;
  • peningkatan aktivitas transaminase hati;
  • kebingungan;
  • halusinasi;
  • demam;
  • limfadenopati;
  • sakit kepala;
  • leukopenia;
  • gangguan penglihatan;
  • edema perifer.

Ketika pemberian Acyclovir parenteral dapat terjadi: gagal ginjal akut, flebitis atau peradangan di tempat suntikan, tanda-tanda ensefalopati, kelainan hematologis, hematuria, hemolisis, DIC, tekanan darah, gangguan mental, depresi atau psikosis, disfungsi saluran pencernaan.

Minum pil dapat menyebabkan perkembangan malaise, parestesia, disfungsi saluran pencernaan (dalam bentuk mual, muntah, diare, sakit perut), alopesia, agitasi, mialgia, pusing, kantuk.

Overdosis

Pil

Ada informasi tentang konsumsi asiklovir 20 mg.

Gejala utama overdosis: agitasi, kejang-kejang, koma, kelesuan. Jika konsentrasi asiklovir melebihi kelarutan dalam tubulus ginjal (2,5 mg / ml), itu dapat diendapkan dalam tubulus ginjal.

Solusi infus

Overdosis meningkatkan konsentrasi kreatinin serum, nitrogen urea darah, dan perkembangan gagal ginjal. Gejala neurologis meliputi agitasi, halusinasi, kebingungan, kejang, dan koma.

Salep (krim) untuk pemakaian luar, salep mata

Overdosis asiklovir dimungkinkan jika tertelan secara tidak sengaja.

Gejala utama: disfungsi ginjal, gangguan neurologis, sakit kepala, sesak napas, diare, muntah, mual, kejang, lesu, koma.

Terapi: kegiatan yang bertujuan mempertahankan fungsi vital, hemodialisis.

Instruksi khusus

Penggunaan Acyclovir dalam jangka waktu lama atau program berulang pada pasien dengan kekebalan yang berkurang dapat menyebabkan munculnya jenis virus yang tidak sensitif terhadap aksi obat.

Dalam kasus pemberian obat secara oral dalam dosis tinggi, Anda perlu memantau aliran jumlah cairan yang cukup ke dalam tubuh.

Penggunaan obat tidak mencegah penularan herpes melalui hubungan seksual, jadi selama terapi, bahkan tanpa adanya manifestasi klinis, Anda harus menahan diri dari hubungan seksual.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penggunaan Acyclovir secara oral dalam bentuk tablet, pasien harus berhati-hati saat mengemudi.

Solusi infus dimaksudkan hanya untuk digunakan di rumah sakit, oleh karena itu, data tentang efek terapi pada kemampuan mengemudi kendaraan tidak tersedia.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

  • kehamilan: terapi dapat dilakukan di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin;
  • periode laktasi: tablet, salep mata, larutan infus - obat dikontraindikasikan; terapi salep / krim eksternal dapat dilakukan di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin terjadi.

Gunakan di masa kecil

Asiklovir dalam bentuk tablet tidak diresepkan untuk pasien di bawah 3 tahun.

Untuk pelanggaran ginjal

Obat dalam bentuk sediaan untuk penggunaan sistemik (tablet dan larutan infus) diresepkan dengan hati-hati yang melanggar fungsi ginjal (gagal ginjal).

Gunakan di usia tua

Tablet asiklovir untuk pasien usia lanjut diresepkan dengan hati-hati.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari peningkatan simultan rata-rata T1/2 dan pengurangan pembersihan asiklovir.

Penerimaan bersama dengan obat nefrotoksik meningkatkan risiko pengembangan disfungsi ginjal, dengan imunostimulan - meningkatkan efek asiklovir.

Larutan pencampur harus mempertimbangkan reaksi alkali asiklovir untuk pemberian intravena (pH 11).

Analog

Analogi Acyclovir adalah:

  • pada zat aktif: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • tentang mekanisme aksi: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

  • krim untuk penggunaan luar - 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
  • salep untuk penggunaan luar - 2 tahun pada suhu hingga 8-15 ° C;
  • salep mata - 3 tahun pada suhu 15–25 ° C;
  • tablet, liofilisat untuk persiapan larutan untuk injeksi - 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C.

Ketentuan penjualan farmasi

Ini dirilis dengan resep dokter.

Ulasan Acyclovir

Sebagian besar ulasan tinjauan Acyclovir positif. Obat ini dianggap efektif, murah dan terjangkau.

Kecepatan pengembangan efek terapi salep (krim) untuk penggunaan eksternal dinilai berbeda. Ada yang mengatakan bahwa perbaikan datang dengan cepat, pengguna lain menunjukkan bahwa pengurangan gejala tidak terjadi segera. Juga perhatikan bahwa penggunaan obat dapat menyebabkan pengembangan efek samping (edema, dermatosis). Selain itu, ada ulasan negatif mengenai konsistensi dan rasa pahit salep.

Tablet asiklovir biasanya digunakan dalam kasus di mana tidak mungkin untuk menghentikan manifestasi herpes dengan agen eksternal. Pengguna mencatat bahwa hasil terbaik dicapai ketika menggunakan obat dengan munculnya gejala pertama penyakit.

Keuntungan utama salep mata mempertimbangkan efektivitasnya, biaya yang wajar dan kemasan yang nyaman. Kerugiannya termasuk sejumlah kecil tuba.

Harga asiklovir di apotek

Perkiraan harga asiklovir adalah: tablet (20 buah 200 atau 400 mg) - 19-21 atau 164-226 rubel; 5% salep untuk pemakaian luar (masing-masing 1 tabung 5 atau 10 g) - 15 atau 22 rubel; Salep mata 3% (masing-masing 1 tabung 5 g) - 86–123 rubel; liofilisat untuk persiapan larutan infus (1 botol 250 mg) - 193 gosok.