Utama / Angina

Bagaimana cara mengonsumsi Amoxiclav?

Amoxiclav mempengaruhi banyak jenis bakteri patogen. Obat ini menggabungkan dua zat aktif yang menunjukkan aktivitas antibakteri - amoksisilin dan asam klavulanat. Dalam jaringan farmasi di hadapan obat berbagai bentuk pelepasan dan dosis. Cara mengonsumsi Amoxiclav dan skema apa yang tergantung pada massa dan usia orang tersebut, sifat penyakit, serta faktor terkait lainnya.

Aksi narkoba

Amoxiclav adalah agen antibakteri gabungan dari kelompok penisilin. Selain amoksisilin, obat ini mengandung inhibitor β-laktamase. Karena itu, antibiotik Amoxiclav lebih efektif daripada pendahulunya. Komponen obat ini kompleks:

  • Amoksisilin mengganggu sintesis protein di dinding sel bakteri, sehingga mengganggu proses pembelahan dan pertumbuhan, dan akhirnya menyebabkan kematian. Tetapi beberapa mikroorganisme beradaptasi untuk melawan antibiotik dengan beta-laktamase;
  • Asam klavulanat menonaktifkan enzim dan mengembalikan aktivitas antimikroba antibiotik. Namun, beberapa jenis bakteri resisten terhadap Amoxiclav, meskipun demikian.

Antibiotik memiliki bioavailabilitas tinggi, cepat diserap oleh pemberian oral. Diekskresikan terutama dalam urin. Sejumlah kecil obat masuk ke dalam ASI, sehingga dokter sering meresepkan Amoxiclav selama menyusui.

Indikasi untuk pengangkatan

Dokter meresepkan Amoxiclav untuk penyakit berikut:

  • penyakit pernapasan;
  • Penyakit THT (angina, sinusitis);
  • radang saluran kemih;
  • kondisi setelah operasi panggul.

Amoxiclav juga diindikasikan untuk pioderma, penyakit radang kulit dan jaringan otot (membantu dengan luka bakar, luka atau gigitan yang terinfeksi).

Metode penggunaan

Dosis obat dihitung berdasarkan usia dan berat pasien, tingkat keparahan penyakit dan kemampuan fungsional organ yang mengekskresikan obat dan metabolit. Biasanya, orang dewasa dianjurkan untuk minum antibiotik 2-3 kali sehari sesuai dengan rejimen. Perjalanan penyakit yang rumit melibatkan penggunaan agen antimikroba dalam jumlah 1 g dua kali sehari. Dosis obat harian tertinggi untuk orang dewasa adalah 6 gram.

Jika anak lebih dari 12 tahun, dosis diberikan untuk orang dewasa. Harus diingat bahwa pengobatan sendiri itu berbahaya. Obat harus diminum sesuai anjuran dokter spesialis dan mengikuti dosis yang ditunjukkan. Rejimen asupan orang dewasa biasanya memiliki bentuk berikut:

  • 250 / 125mg setiap 8 jam;
  • 500 / 125mg dengan interval 12 jam;
  • 500 / 125mg diberikan dengan perjalanan penyakit yang rumit setiap 8 jam.

Setelah 2-3 hari penggunaan tablet Amoxiclav pada pasien dewasa, tingkat keparahan gejala penyakit menurun dan kondisi pasien membaik. Tetapi Anda tidak dapat menghentikan terapi, bahkan jika kondisi sensasi sepenuhnya dinormalisasi. Durasi perawatan untuk orang dewasa tidak boleh kurang dari 5 hari.

Fitur aplikasi

Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat, tetapi untuk menghindari mual dan iritasi saluran pencernaan, adalah benar untuk mengambil Amoxiclav pada awal makan atau segera setelah itu. Konsentrasi tertinggi suatu zat dalam darah dicatat satu jam setelah adopsi. Dengan perawatan obat yang berkepanjangan dapat mengembangkan superinfeksi dengan bakteri dan jamur yang resisten terhadap antibiotik, yang membutuhkan pembatalan dan penunjukan pengobatan yang tepat.

Tablet harus diminum tanpa mengunyah. Jika tidak mungkin menelan pil, Anda dapat menggilingnya dan mencairkannya dengan sedikit air. Terapkan Amoxiclav dengan cara ini paling nyaman untuk orang tua. Amoxiclav untuk orang dewasa dapat digunakan dalam praktik pediatrik hanya setelah anak mencapai usia 6 tahun. Anak-anak prasekolah dan anak kecil harus diberi Amoxiclav dalam bentuk suspensi cair.

Daftar analog amoxiclav

Menurut ulasan para dokter, analog dari obat Amoxiclav yang diproduksi di Swiss (No. 15 untuk 375 mg) - harga 190 rubel, adalah antibiotik murah dan berkualitas tinggi:

  • Oxamps - dari 75 rubel;
  • Augmentin - dari 390 rubel;
  • Ecoclav - dari 175 rubel;
  • Rapiklav - dari 338 rubel;
  • Arlet - 284 rubel.

Secara umum, mitra domestik lebih murah.

Kontraindikasi dan efek samping

Obat Amoxiclav dapat ditoleransi dengan baik dan jarang menyebabkan efek negatif yang terkait. Sebagai aturan, mereka terjadi jika pasien melebihi dosis dan regimen dosis yang ditentukan, atau jika pasien memiliki kontraindikasi atau intoleransi individu terhadap komponen aktif antibiotik. Efek samping paling sering terjadi pada awal resepsi dan secara bertahap menghilang seiring waktu.

Kemungkinan efek samping, yang dijelaskan dalam petunjuk obat Amoxiclav:

  • mual, muntah, mulas, perut kembung.
  • gangguan peristaltik.
  • sakit kepala dan disorientasi.
  • reaksi alergi (ruam, kemerahan, gatal).

Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala keracunan, gangguan tidur, perubahan patologis dalam komposisi darah. Probabilitas overdosis dalam penggunaan dosis besar obat Amoxiclav sangat rendah. Dalam hal ini, pengobatan simtomatik diperlukan.

Artikel diverifikasi
Anna Moschovis adalah seorang dokter keluarga.

Menemukan kesalahan? Pilih dan tekan Ctrl + Enter

Tablet Amoxiclav - instruksi resmi untuk digunakan

INSTRUKSI
tentang penggunaan obat
untuk penggunaan medis

Baca instruksi ini dengan seksama sebelum Anda mulai menggunakan / menggunakan obat ini.
• Simpan instruksi, mungkin diperlukan lagi.
• Jika Anda memiliki pertanyaan, konsultasikan dengan dokter Anda.
• Obat ini diresepkan untuk Anda secara pribadi, dan tidak boleh diberikan kepada orang lain, karena dapat membahayakan mereka walaupun Anda memiliki gejala yang sama dengan Anda.

Nomor pendaftaran

Nama dagang

Nama pengelompokan

amoksisilin + asam klavulanat

Bentuk Dosis

Tablet Dilapisi Film

Komposisi

Zat aktif (inti): setiap tablet 250mg + 125mg mengandung 250 mg amoksisilin dalam bentuk trihydrate dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium;
setiap tablet 500mg + 125mg mengandung 500 mg amoksisilin dalam bentuk trihidrat dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium;
setiap tablet 875 mg + 125 mg mengandung 875 mg amoksisilin dalam bentuk trihidrat dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium.
Eksipien (masing-masing untuk setiap dosis): koloid silikon dioksida 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, crospovidone 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, croscarmellose sodium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesium stearate 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talk 13,40 mg (untuk dosis 250 mg + 125 mg), selulosa mikrokristalin hingga 650 mg / hingga 1060 mg / ke 1435 mg;
tablet pelapis film 250mg + 125mg - hipromelosa 14,378 mg, etilselulosa 0,702 mg, polisorbat 80-0,780 mg, trietil sitrat 0,793 mg, titanium dioksida 7,605 mg, bedak 1,742 mg;
tablet pelapis film 500mg + 125mg - hipromelosa 17,696 mg, etilselulosa 0,864 mg, polisorbat 80-0,960 mg, trietil sitrat 0,976 mg, titanium dioksida 9,360 mg, bedak 2,144 mg;
tablet pelapis film 875mg + 125mg - hipromelosa 23,266 mg, etilselulosa 1,134 mg, polisorbat 80 - 1,260 mg, trietil sitrat 1,280 mg, titanium dioksida 12,286 mg, talc 2,814 mg.

Deskripsi

Tablet 250 mg + 125 mg: tablet putih atau hampir putih, lonjong, segi delapan, bikonveks, dilapisi film, dengan cetakan "250/125" di satu sisi dan "AMC" di sisi lain.
Tablet 500 mg + 125 mg: tablet putih atau hampir putih, oval, bikonveks, dilapisi film.
Tablet 875 mg + 125 mg: tablet putih atau hampir putih, lonjong, bikonveks, dilapisi film, dengan takik dan cetakan "875/125" di satu sisi dan "AMC" di sisi lain.
Jenis ketegaran: massa kekuningan.

Kelompok farmakoterapi

Antibiotik - penisilin semi-sintetik + beta-laktamase inhibitor

Kode ATC: J01CR02.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Mekanisme tindakan
Amoksisilin adalah penisilin semi-sintetik, yang aktif melawan banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Amoksisilin melanggar biosintesis peptidoglikan, yang merupakan komponen struktural dari dinding sel bakteri. Pelanggaran sintesis peptidoglikan menyebabkan hilangnya kekuatan dinding sel, yang menyebabkan lisis dan kematian sel mikroorganisme. Pada saat yang sama, amoksisilin dihancurkan oleh beta-laktamase, dan karenanya spektrum aktivitas amoksisilin tidak meluas ke mikroorganisme yang memproduksi enzim ini.
Asam klavulanat, penghambat beta-laktamase yang secara struktural terkait dengan penisilin, memiliki kemampuan untuk menonaktifkan berbagai beta-laktamase yang ditemukan dalam mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin dan sefalosporin. Asam klavulanat cukup efektif terhadap plasmid beta-laktamase, yang paling sering menyebabkan resistensi bakteri, dan tidak efektif terhadap kromosom beta-laktamase tipe I, yang tidak dihambat oleh asam klavulanat.
Kehadiran asam klavulanat dalam sediaan melindungi amoksisilin dari penghancuran oleh enzim beta-laktamase, yang memungkinkan amoksisilin untuk memperluas spektrum antibakteri-nya.
Di bawah ini adalah kombinasi in vitro dari amoksisilin dengan asam klavulanat.

Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik utama dari amoksisilin dan asam klavulanat serupa. Amoksisilin dan asam klavulanat larut dengan baik dalam larutan air dengan pH fisiologis dan, setelah mengambil Amoxiclav ®, dengan cepat dan sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan (GIT). Penyerapan zat aktif amoksisilin dan asam klavulanat adalah optimal dalam hal penerimaan pada awal makan.
Ketersediaan hayati amoksisilin dan asam klavulanat setelah pemberian oral sekitar 70%.
Di bawah ini adalah parameter farmakokinetik amoksisilin dan asam klavulanat setelah pemberian 875 mg / 125 mg dan 500 mg / 125 mg dua kali sehari, 250 mg / 125 mg tiga kali sehari dengan sukarelawan sehat.

Distribusi
Kedua komponen ditandai oleh volume distribusi yang baik di berbagai organ, jaringan dan cairan tubuh (termasuk di paru-paru, organ perut; jaringan adiposa, tulang dan otot; cairan pleura, sinovial dan peritoneum; di kulit, empedu, urin, purulen debit, dahak, cairan interstitial).
Ikatan protein plasma moderat: 25% untuk asam klavulanat dan 18% untuk amoksisilin.
Volume distribusi sekitar 0,3-0,4 l / kg untuk amoksisilin dan sekitar 0,2 l / kg untuk asam klavulanat.
Amoksisilin dan asam klavulanat tidak menembus sawar darah-otak pada meninge otak non-inflamasi.
Amoksisilin (seperti kebanyakan penisilin) ​​diekskresikan dalam ASI. Sejumlah asam klavulanat juga ditemukan dalam ASI. Amoksisilin dan asam klavulanat menembus penghalang plasenta.
Metabolisme
Sekitar 10-25% dari dosis awal amoksisilin diekskresikan oleh ginjal sebagai asam penicillic yang tidak aktif. Asam klavulanat dalam tubuh manusia dimetabolisme secara luas untuk membentuk 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid dan 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one dan diekskresikan oleh ginjal, melalui saluran pencernaan, serta dengan udara yang dihembuskan, dalam bentuk karbon dioksida.
Penghapusan
Amoksisilin diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan asam klavulanat melalui mekanisme ginjal dan ekstrarenal. Setelah dosis tunggal 250 mg / 125 mg atau 500 mg / 125 mg, sekitar 60-70% amoksisilin dan 40-65% asam klavulanat dalam 6 jam pertama diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh eliminasi rata-rata (T1 / 2) dari amoksisilin / asam klavulanat adalah sekitar satu jam, rata-rata total pembersihan sekitar 25 l / jam pada pasien sehat.
Jumlah terbesar asam klavulanat diekskresikan dalam 2 jam pertama setelah konsumsi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Pembersihan keseluruhan asam amoksisilin / klavulanat menurun sebanding dengan penurunan fungsi ginjal. Pengurangan clearance lebih jelas untuk amoksisilin daripada untuk asam klavulanat, karena sebagian besar amoksisilin diekskresikan oleh ginjal. Dosis obat untuk gagal ginjal harus dipilih dengan mempertimbangkan kumulasi amoksisilin yang tidak diinginkan dengan tetap mempertahankan kadar asam klavulanat yang normal.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, obat ini digunakan dengan hati-hati, perlu untuk terus memantau fungsi hati.
Kedua komponen dikeluarkan oleh hemodialisis dan jumlah kecil dengan dialisis peritoneal.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang rentan:
• infeksi pada saluran pernapasan atas dan saluran pernapasan atas (termasuk sinusitis akut dan kronis, otitis media akut dan kronis, abses faring, radang amandel, faringitis);
• infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, bronkitis kronis, pneumonia);
• infeksi saluran kemih;
• infeksi pada ginekologi;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak, serta luka akibat gigitan manusia dan hewan;
• infeksi tulang dan jaringan ikat;
• infeksi saluran empedu (kolesistitis, kolangitis);
• infeksi odontogenik.

Kontraindikasi

• Hipersensitif terhadap obat;
• sensitivitas dalam sejarah terhadap penisilin, sefalosporin, dan antibiotik beta-laktam lainnya;
• ikterus kolestatik dan / atau disfungsi hati lainnya yang disebabkan oleh riwayat amoksisilin / asam klavulanat;
• mononukleosis menular dan leukemia limfositik;
• usia anak-anak hingga 12 tahun atau dengan berat badan kurang dari 40 kg.

Dengan hati-hati

Kolitis pseudomembran dalam sejarah, penyakit pada saluran pencernaan, gagal hati, gangguan ginjal berat, kehamilan, laktasi, saat digunakan dengan antikoagulan.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Penelitian pada hewan tidak mengungkapkan data tentang bahaya penggunaan obat selama kehamilan dan efeknya pada perkembangan embrio janin.
Dalam satu penelitian pada wanita dengan ketuban pecah dini, ditemukan bahwa penggunaan profilaksis amoksisilin / asam klavulanat dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko enterokolitis nekrotikan pada bayi baru lahir.
Pada kehamilan dan menyusui, obat ini digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin dan anak.
Amoksisilin dan asam klavulanat dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI.
Pada bayi yang menerima ASI, dapat mengalami sensitisasi, diare, kandidiasis pada selaput lendir rongga mulut. Ketika mengambil obat Amoksiklav ® perlu untuk memecahkan masalah berhenti menyusui.

Dosis dan pemberian

Di dalam
Regimen dosis ditetapkan secara individual tergantung pada usia, berat badan, fungsi ginjal pasien, serta tingkat keparahan infeksi.
Amoxiclav ® direkomendasikan untuk dikonsumsi pada awal makan untuk penyerapan optimal dan pengurangan kemungkinan efek samping dari sistem pencernaan.
Kursus pengobatan adalah 5-14 hari. Durasi perawatan ditentukan oleh dokter yang hadir. Perawatan tidak boleh bertahan lebih dari 14 hari tanpa pemeriksaan medis ulang.
Dewasa dan anak-anak 12 tahun ke atas atau berat 40 kg atau lebih:
Untuk pengobatan infeksi ringan hingga sedang - 1 tablet 250 mg + 125 mg setiap 8 jam (3 kali sehari).
Untuk pengobatan infeksi parah dan pernapasan - 1 tablet 500 mg + 125 mg setiap 8 jam (3 kali sehari) atau 1 tablet 875 mg + 125 mg setiap 12 jam (2 kali sehari).
Karena tablet amoksisilin dan asam klavulanat 250 mg + 125 mg dan tablet 500 mg + 125 mg mengandung asam klavulanat dengan jumlah yang sama - 125 mg, 2 tablet 250 mg + 125 mg tidak setara dengan 1 tablet 500 mg + 125 mg.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Penyesuaian dosis didasarkan pada dosis maksimum yang direkomendasikan amoksisilin dan didasarkan pada nilai-nilai clearance kreatinin (CK).

Efek samping

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia (WHO), efek yang tidak diinginkan diklasifikasikan menurut frekuensi perkembangan mereka sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, ® dan probenecid dapat menyebabkan peningkatan dan persistensi dalam tingkat darah amoksisilin, tetapi tidak asam klavulanat, oleh karena itu penggunaan simultan dengan probenesid tidak dianjurkan.Penggunaan simultan Amoxiclav ® dan metotreksat meningkatkan toksisitas metotreksat.
Penggunaan obat dalam hubungannya dengan allopurinol dapat menyebabkan perkembangan reaksi alergi kulit. Saat ini, tidak ada data tentang penggunaan simultan kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat dan allopurinol. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram harus dihindari.
Mengurangi efektivitas obat, dalam proses metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat, etinil estradiol - risiko perdarahan "terobosan".
Literatur menggambarkan kasus langka peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) pada pasien dengan pemberian bersama acenocumarol atau warfarin dan amoksisilin. Jika perlu, penggunaan antikoagulan secara simultan harus secara teratur dipantau waktu protrobinovannoe atau INR dalam penunjukan atau pembatalan obat, Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis antikoagulan untuk pemberian oral.
Pada penggunaan simultan dengan rifampisin, saling memperlemah efek antibakteri dimungkinkan. Obat Amoxiclav ® tidak boleh digunakan secara bersamaan dalam kombinasi dengan antibiotik bakteriostatik (makrolida, tetrasiklin), sulfonamid karena kemungkinan penurunan efektivitas obat Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® mengurangi efektivitas kontrasepsi oral.
Pada pasien yang diobati dengan mikofenolat mofetil, setelah memulai kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat, terjadi penurunan konsentrasi metabolit aktif, asam mikofenolat, sebelum mengambil dosis obat berikutnya sekitar 50%. Perubahan konsentrasi ini mungkin tidak secara akurat mencerminkan perubahan umum dalam paparan asam mikofenolat.

Instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diwawancarai untuk mengetahui riwayat reaksi hipersensitif terhadap penisilin, sefalosporin, atau antibiotik beta-laktam lainnya. Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap penisilin, reaksi silang alergi dengan antibiotik sefalosporin mungkin terjadi. Dalam pengobatan, perlu untuk memantau keadaan fungsi organ pembentuk darah, hati, dan ginjal. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah memerlukan penyesuaian dosis yang memadai atau peningkatan interval antara dosis. Untuk mengurangi risiko efek samping dari saluran pencernaan harus mengambil obat selama makan.
Mungkin perkembangan superinfeksi karena pertumbuhan mikroflora tidak sensitif terhadap amoksisilin, yang memerlukan perubahan yang sesuai dalam terapi antibakteri.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta ketika mengambil dosis tinggi obat dapat memanifestasikan kejang.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan dugaan mononukleosis menular.
Jika kolitis terkait antibiotik terjadi, Anda harus segera menghentikan penggunaan Amoxiclav ®, konsultasikan dengan dokter dan mulai perawatan yang tepat. Persiapan yang menghambat peristaltik dikontraindikasikan dalam situasi seperti itu.
Pada pasien dengan berkurangnya diuresis, kristaluria terjadi sangat jarang. Selama penggunaan dosis besar amoksisilin, dianjurkan untuk mengambil jumlah cairan yang cukup dan mempertahankan diuresis yang memadai untuk mengurangi kemungkinan pembentukan kristal amoksisilin.
Tes laboratorium: konsentrasi tinggi amoksisilin memberikan reaksi positif palsu terhadap glukosa urin menggunakan reagen Benedict atau larutan Fehling.
Disarankan untuk menggunakan reaksi enzimatik dengan glukosidase.
Asam klavulanat dapat menyebabkan pengikatan imunoglobulin G (IgG) dan albumin yang tidak spesifik pada membran eritrosit, yang mengarah pada hasil positif palsu dari tes Coombs.

Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan obat yang tidak digunakan.

Tidak perlu untuk tindakan pencegahan khusus ketika menghancurkan Amoxiclav ® yang tidak digunakan.

Pengaruh pada kemampuan mengarahkan kendaraan, mekanisme

Dengan perkembangan reaksi yang merugikan dari sistem saraf (misalnya, pusing, kejang), Anda harus menahan diri dari mengemudi dan aktivitas lain yang memerlukan konsentrasi tinggi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Formulir rilis

Kemasan utama:
Tablet, dilapisi film, 250 mg + 125 mg: 15, 20 atau 21 tablet dan 2 desikan (silika gel), ditempatkan dalam wadah merah bulat dengan tulisan “tidak dapat dimakan”, dalam botol kaca gelap, ditutup dengan sekrup penutup logam dengan cincin kontrol dengan perforasi dan gasket dari polietilen densitas rendah di dalamnya.
Tablet berlapis film, 500 mg + 125 mg: 15 atau 21 tablet dan 2 desikan (silika gel) ditempatkan dalam wadah merah bundar dengan tulisan “tidak dapat dimakan” dalam botol kaca gelap yang disegel dengan tutup sekrup logam dengan cincin berlubang dan bantalan dari polietilen densitas rendah di dalam atau 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam lepuh aluminium kaku / kertas aluminium lunak.
Tablet berlapis film, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam blister yang terbuat dari aluminium kaku / aluminium lunak.
Kemasan sekunder:
Tablet, dilapisi film, 250 mg + 125 mg: satu botol dalam kemasan kardus bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis.
Tablet, dilapisi film, 500 mg + 125 mg: satu vial atau satu, dua, tiga, empat atau sepuluh lepuh 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam kotak karton bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis.
Tablet berlapis film, 875 mg + 125 mg: satu, dua, tiga, empat atau sepuluh lepuh 2, 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam kotak karton bersama dengan petunjuk penggunaan medis.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

2 tahun.
Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada kemasan.

Kondisi liburan

Resep

Pabrikan

Pemegang RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenia;
Diproduksi: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenia.
Klaim konsumen untuk mengirim ke JSC "Sandoz":
125315, Moskow, Prospek Leningradsky, 72, bld. 3

Amoxiclav: petunjuk penggunaan

Amoxiclav adalah obat antibiotik populer. Ia sering ditunjuk oleh terapis dan dokter anak dalam pengobatan penyakit menular kronis. Apa saja fitur medis Amoxiclav, apa kontraindikasinya, dan bagaimana cara menerapkannya dengan benar?

Deskripsi obat

Amoxiclav terdiri dari dua komponen utama. Pertama-tama, itu adalah penisilin semi-sintetik - amoksisilin, serta asam klavulanat. Setiap komponen memiliki fungsinya sendiri. Amoksisilin termasuk dalam antibiotik, tetapi asam klavulanat tidak memiliki efek antibakteri yang nyata. Lalu apa tujuannya?

Seperti yang Anda tahu, penisilin adalah salah satu antibiotik pertama yang diperoleh pada pertengahan abad terakhir. Selama penggunaannya, mereka telah menunjukkan efisiensi tinggi. Tetapi pada saat yang sama, banyak bakteri berhasil mengembangkan resistensi terhadap mereka. Bagaimana cara perlindungan bakteri terhadap antibiotik bekerja?

Amoksisilin bekerja pada dinding sel bakteri dengan mengikat salah satu enzim yang membentuknya. Akibatnya, dinding sel kehilangan kekuatannya, dihancurkan dan bakteri mati. Namun, banyak jenis bakteri mulai menghasilkan zat khusus - beta-laktamase, yang menghambat aksi antibiotik. Dengan demikian, amoksisilin tidak berbahaya bagi sebagian besar bakteri.

Asam klavulanat dirancang khusus untuk memerangi beta-laktamase. Dengan mengikat amoksisilin, itu membuat antibiotik kebal terhadap beta-laktamase. Efek ini dimanifestasikan dalam kaitannya dengan sebagian besar jenis beta-laktamase yang diproduksi oleh bakteri.

Dengan demikian, kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang lebih luas daripada amoksisilin murni. Jika amoksisilin hanya dapat mempengaruhi sejumlah bakteri yang tidak mampu memproduksi beta-laktamase, maka amoksisilin, ditambah dengan asam klavulanat, aktif terhadap sebagian besar bakteri yang menyebabkan penyakit menular. Di antara bakteri yang dapat menghancurkan Amoxiclav, ada bakteri gram positif dan gram negatif.

Jenis-jenis utama bakteri yang sensitif terhadap Amoxiclav:

  • streptokokus
  • staphylococcus,
  • shigella
  • Klebsiella,
  • Brucella,
  • Echinococcus,
  • Helicobacter,
  • Clostridium
  • basil hemofilik,
  • salmonella,
  • protei.

Bakteri tahan terhadap Amoxiclav:

  • enterobacter,
  • pseudomonads,
  • klamidia
  • mikoplasma
  • legionella,
  • Yersinia

dan beberapa lainnya.

Farmakokinetik

Komponen Amoksiklava diserap dengan baik ke dalam darah dan didistribusikan secara merata di jaringan utama dan cairan tubuh, yang memberikan efek terapi universal obat. Pada saat yang sama, komponen tidak menembus sawar darah-otak. Namun, zat yang membentuk Amoxiclav dapat menembus penghalang plasenta selama kehamilan dan dalam jumlah kecil memasukkan ASI pada wanita menyusui. Amoksisilin dimetabolisme dengan buruk dan diekskresikan hampir tidak berubah melalui ginjal. Sebaliknya, asam klavulanat diubah menjadi metabolit, yang diekskresikan dalam urin. Masa eliminasi setengah dari komponen dalam ginjal yang sehat adalah 1-1,5 jam, obat ini juga dapat dikeluarkan dari tubuh menggunakan hemodialisis.

Formulir rilis

Amoxiclav diproduksi terutama dalam bentuk tablet. Ada dua jenis formulir ini. Yang utama adalah tablet berlapis film yang dimaksudkan untuk menelan dan melarutkan dalam usus. Ada juga tablet instan yang terserap di mulut. Anda juga dapat membeli obat dalam bentuk suspensi (bubuk yang membutuhkan pengenceran), dan dalam botol berisi bubuk, dari mana Anda dapat menyiapkan solusi untuk pemberian intravena.

Tablet Amoxiclav dapat memiliki dosis berikut:

  • 250 mg + 125 mg,
  • 500 mg + 125 mg,
  • 875 mg + 125 mg.

Gambar pertama menunjukkan dosis amixicillin, dan yang kedua - asam klavulanat. Obat ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Slovenia "Lek".

Bubuk untuk persiapan larutan amoksiklav untuk pemberian intravena memiliki dosis 500 dan 1000 mg (amoksisilin), 100 dan 200 mg (asam klavulanat). Varian dosis bubuk untuk persiapan suspensi Amoxiclav - 125, 250 dan 500 mg (amoksisilin). Obat dalam bentuk suspensi dianjurkan untuk digunakan untuk pengobatan anak di bawah 12 tahun, meskipun penggunaannya tidak dikecualikan oleh orang dewasa. Tablet instan Amoxiclav Quiktab juga tersedia dengan dosis 875 mg + 125 mg.

Indikasi

Ruang lingkup amoksisilin dan asam klavulanat termasuk pengobatan berbagai penyakit menular, agen penyebabnya adalah bakteri. Tetapi paling sering, kombinasi ini diresepkan untuk pengobatan penyakit pernapasan akut. Amoxiclav mengurangi keparahan gejala penyakit dan mempersingkat durasinya.

Untuk infeksi yang diresepkan obat:

  • penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, paru-paru;
  • penyakit urologis, andrologi, dan ginekologis;
  • penyakit kulit yang disebabkan oleh infeksi bakteri;
  • infeksi pada jaringan ikat dan tulang;
  • kolesistitis menular dan kolangitis.

Penyakit bakteri pada organ pernapasan, di mana obat dapat diresepkan:

Infeksi bakteri pada organ kemih dan alat kelamin, di mana obat ini dapat digunakan:

Juga disarankan untuk meresepkan obat untuk pencegahan dan pengobatan infeksi yang berhubungan dengan gigi dan gusi. Obat ini juga diresepkan untuk pengobatan luka, gigitan, dahak.

Kontraindikasi

Obat ini memiliki beberapa kontraindikasi. Amoxiclav dapat diobati pada anak-anak, termasuk bayi. Untuk bayi, Anda dapat menggunakan suspensi dan solusi untuk pemberian intravena. Dapat menggunakan obat dan ibu hamil (di bawah pengawasan dokter). Kontraindikasi utama untuk mengambil Amoxiclav adalah intoleransi terhadap obat-obatan dari kelompok penisilin, serta sefalosporin dan antibiotik beta-laktam lainnya. Juga, tidak diperbolehkan membawa Amoxiclav ke orang yang menderita bentuk gagal hati yang parah, mononukleosis menular dan leukemia limfositik, mereka yang sebelumnya menggunakan amoksisilin menyebabkan perkembangan penyakit kuning kolestatik.

Obat tersebut juga tergantung pada kondisi ginjal pasien. Orang dengan insufisiensi ginjal (dengan bersihan kreatinin di bawah normal) harus diberi dosis Amoxiclav yang lebih rendah dibandingkan dengan normal.

Anak-anak di bawah 12 tahun tidak diberikan resep tablet Amoxiclav. Bagi mereka, lebih baik menggunakan suspensi. Perhatian diberikan Amoxiclav selama kehamilan. Penggunaannya dimungkinkan dalam kasus-kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada kerusakan yang dapat dilakukan pada janin yang sedang berkembang. Saat obat laktasi juga bisa digunakan. Namun, jika Amoxiclav perlu digunakan saat menyusui, disarankan untuk berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda.

Efek samping

Obat ini ditoleransi dengan baik, dan efek samping ketika mengambil Amoksiklava jarang muncul. Efek samping paling umum yang terkait dengan saluran pencernaan. Seperti halnya antibiotik, Amoxiclav menghancurkan tidak hanya organisme penyebab penyakit, tetapi juga mikroflora usus normal. Oleh karena itu, dengan pengobatan jangka panjang dengan Amoxiclav, fenomena terkait dengan dysbiosis mungkin terjadi - dispepsia, mual, diare, dan nyeri perut.

Setelah akhir pengobatan dengan Amoxiclav, persiapan probiotik Bifidumbacterin, Linex dan lain-lain harus diambil untuk mengembalikan mikroflora usus.

Pada kulit, selaput lendir dan di rongga mulut dapat mengembangkan kandidiasis - kekalahan jamur dari genus Candida. Efek samping yang terkait dengan dysbiosis paling sering terjadi ketika mengambil Amoxiclav. Juga, saat menggunakan Amoxiclav, banyak wanita mungkin menderita kolpitis kandida (kandidiasis).

Kelompok lain dari efek samping Amoxiclav adalah reaksi alergi. Mereka dapat bermanifestasi, misalnya, dalam bentuk ruam kulit, urtikaria, dermatitis. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter. Jarang sekali, karena mengonsumsi Amoxiclav, edema dan syok anafilaksis Quincke dapat muncul.

Saat menggunakan Amoxiclav dapat muncul dan efek samping yang terkait dengan gangguan fungsi hati - penyakit kuning kolestatik dan hepatitis. Fenomena ini paling sering diamati pada orang tua dan pria, terutama dengan pengobatan yang lama.

Mungkin juga ada efek samping lain, seperti sakit kepala, pusing, susah tidur, perubahan komposisi darah (leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis), anemia, perubahan urin (kristaluria, penampilan darah), kolitis pseudomembranous.

Instruksi untuk digunakan

Dosis Amoxiclav mungkin tergantung pada banyak faktor - jenis penyakit, keparahannya, usia pasien, fungsi ginjalnya, dll. Karena itu, dokter atau terapis penyakit menular harus meresepkan dosis yang tepat. Dosis Amoksiklava yang terlalu rendah dapat menyebabkan fakta bahwa bakteri akan kebal terhadapnya dan akan dapat mengembangkan resistensi, dan terlalu tinggi mengandung risiko efek samping.

Untuk infeksi dengan intensitas rendah, satu tablet Amoksiklava 250 + 125 mg tiga kali sehari biasanya diberikan, atau tablet 500 + 125 dua kali sehari. Pada penyakit parah, 3 tablet Amoksiklava 500 + 125 mg per hari atau 2 tablet 875 + 125 mg per hari dapat diresepkan.

Dosis anak ditentukan berdasarkan berat badan mereka. Harus diingat bahwa untuk anak-anak lebih baik menggunakan suspensi daripada tablet. Untuk infeksi yang terjadi dalam bentuk ringan dan sedang, disarankan untuk menggunakan dosis 20 mg / kg berat badan, untuk infeksi berat harus digandakan. Pengemasan Amoksiklava diberikan dengan instruksi khusus untuk menghitung dosis untuk anak-anak dalam berbagai kasus.

Ada dua opsi untuk bubuk dosis untuk suspensi. Dalam satu kasus, 5 ml bubuk mengandung dosis amoksisilin 125 mg dan asam klavulanat 31,5, dan dalam kasus lain, 5 ml mengandung 250 mg zat pertama dan 62,5 - yang kedua.

Dosis harian maksimum asam klavulanat dan amoksisilin yang direkomendasikan untuk anak-anak dan orang dewasa:

  • Dewasa, Amoksisilin - 6 g
  • Dewasa, asam klavulanat - 0, 6 g
  • Anak-anak, Amoxicillin - 45 mg / kg berat badan
  • Anak-anak, asam klavulanat - 10 mg / kg berat badan

Dengan fungsi ginjal yang tidak memadai, dosis harus disesuaikan. Dengan pengurangan kreatinin berkurang (10-30 ml / menit), dosis maksimum Amoxiclav adalah satu tablet 500 + 125 mg dua kali sehari setelah 12 jam, dengan pembersihan kurang dari 10 ml - tablet ini dapat dikonsumsi tidak lebih dari sekali setiap 24 jam.

Obat harus diminum pada interval yang ditentukan secara ketat. Jadi, jika Anda diminta mengonsumsi tiga pil sehari, maka pil itu harus dikonsumsi tepat setelah 8 jam, misalnya pada 8, 16 dan 24 jam. Jika Anda diresepkan obat itu dua kali sehari, maka tablet harus diminum setelah 12 jam. Metode ini memungkinkan Anda untuk menyimpan dalam darah konsentrasi obat yang konstan, sehingga efektivitas Amoksiklava akan maksimal.

Penyerapan zat aktif ke dalam darah terjadi terlepas dari makanan, sehingga Amoxiclav dapat diambil sebelum, setelah, dan selama makan, dari sini efektivitasnya tidak akan berkurang. Namun, dokter tetap merekomendasikan untuk meminum pil di awal makan. Ini akan mengurangi kemungkinan efek samping yang tidak menyenangkan terkait dengan saluran pencernaan.

Anak-anak di atas 12 tahun dan memiliki berat badan lebih dari 40 kg mengambil suspensi atau tablet dosis dewasa. Bagi mereka dengan disfungsi ginjal yang terkait dengan penurunan bersihan kreatinin, penyesuaian dosis diperlukan.

Durasi pengobatan adalah 5-14 hari. Melampaui periode ini memerlukan instruksi khusus dari dokter yang hadir. Dalam hal kegagalan pengobatan, perlu untuk memilih penggantinya. Jika Amoxiclav diangkat, dan peningkatan terjadi sebelum kursus selesai, itu masih harus diselesaikan untuk menghindari kekambuhan.

Saat menggunakan Amoxiclav Quiktab, tablet harus dilarutkan dalam air sebelum digunakan, atau diserap di mulut.

Analogi obat

Analog struktural lengkap dari Amoxiclav harus mencakup obat-obatan yang mengandung amoksisilin dan asam klavulanat, misalnya, Augmentin, Flemoklav Solyutab. Sediaan yang mengandung amoksisilin saja tidak akan menjadi pengganti yang memadai, karena daftar mikroorganisme yang sensitif terhadap amoksisilin murni jauh lebih sedikit daripada Amoxiclav. Hal yang sama dapat dikatakan tentang obat lain dari kelompok penisilin - ruang lingkup aplikasi mereka mungkin tidak sesuai dengan Amoxiclav.

Interaksi dengan zat dan obat lain

Efektivitas Amoksiklava biasanya meningkat ketika mengambilnya dengan antibiotik bakterisida lainnya. Namun, makrolida, tetrasiklin, sulfonamid, dan antibiotik bakteriostatik lainnya mengurangi efektivitas obat. Oleh karena itu, perlu untuk menghindari pemberian obat secara simultan dan agen bakteriostatik. Harus juga diingat bahwa asupan simultan Amoxiclav dengan kontrasepsi hormonal melemahkan aksi yang terakhir.

Melarang asupan alkohol dan Amoxiclav secara bersamaan, karena hal ini mungkin memiliki efek negatif pada hati dan mengurangi efek obat.

Pemberian simultan Amoxiclav dan Methotrexate juga dilarang, karena Amoxiclav meningkatkan toksisitas yang terakhir. Anda tidak dapat meresepkan obat secara bersamaan dengan Disulfiram, karena ini meningkatkan kemungkinan reaksi alergi. Ketika diambil bersamaan dengan Allopurinol meningkatkan risiko pengembangan eksantema.

Ketika mengambil suspensi atau tablet dalam kombinasi dengan antikoagulan oral, hati-hati harus dilakukan, karena obat dapat meningkatkan waktu protrombin.

AMOKSIKLAV

Tablet, dilapisi putih atau hampir putih, oval, bikonveks.

Eksipien: silikon dioksida koloidal, crospovidone, natrium croscarmellose, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.

Komposisi kulit film: hypromellose, ethyl cellulose, dietil phthalate, macrogol 6000, titanium dioxide.

15 pcs. - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.
20 buah - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.
21 buah - botol kaca gelap (1) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi putih atau hampir putih, oval, bikonveks.

Eksipien: silikon dioksida koloidal, crospovidone, natrium croscarmellose, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.

Komposisi kulit film: hypromellose, ethyl cellulose, dietil phthalate, macrogol 6000, titanium dioxide.

5 buah - lecet (2) - bungkus kardus.
5 buah - lecet (3) - bungkus kardus.
7 buah - lecet (2) - bungkus kardus.
15 pcs. - botol (1) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi film putih atau hampir putih, lonjong, bikonveks, dengan jejak "AMC" di satu sisi, dengan takik dan jejak "875" dan "125" - di sisi lain.

Eksipien: silikon dioksida koloidal, crospovidone, natrium croscarmellose, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.

Komposisi kulit film: hypromellose, ethyl cellulose, povidone, triethyl citrate, titanium dioxide, talk.

5 buah - lecet (2) - bungkus kardus.
7 buah - lecet (2) - bungkus kardus.

Antibiotik spektrum luas; mengandung penisilin amoksisilin semi-sintetik dan β-laktamase inhibitor asam klavulanat. Asam klavulanat menyediakan kompleks yang tidak aktif yang stabil dengan enzim-enzim ini dan memastikan ketahanan amoksisilin terhadap efek β-laktamase yang dihasilkan oleh mikroorganisme.

Asam klavulanat, mirip strukturnya dengan antibiotik beta-laktam, memiliki aktivitas antibakteri intrinsik yang lemah.

Amoxiclav memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas. Ini aktif terhadap strain sensitif-amoksisilin, termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase, termasuk Aerobik gram positif bakteri :. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp, Staphylococcus aureus (methicillin-terpisah strain resisten), Staphylococcus epidermidis (methicillin-terpisah strain resisten), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; percikan aerobik; spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; Anaerob Gram-positif: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Gram negatif negatif: Bacteroides spp.

Parameter farmakokinetik utama dari amoksisilin dan asam klavulanat serupa.

Setelah mengambil obat di dalam kedua komponen diserap dengan baik dari saluran pencernaan, asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Cmaks dalam plasma darah, mereka dicapai 1 jam setelah mengambil obat dan make up (tergantung pada dosis) untuk amoksisilin 3-12 μg / ml, untuk asam klavulanat - sekitar 2 μg / ml.

Kedua komponen ditandai oleh volume distribusi yang baik dalam cairan dan jaringan tubuh (paru-paru, telinga tengah, cairan pleura dan peritoneum, uterus, ovarium). Amoksisilin juga menembus cairan sinovial, hati, kelenjar prostat, amandel palatine, jaringan otot, kantong empedu, rahasia sinus, saliva, sekresi bronkial.

Amoksisilin dan asam klavulanat tidak menembus BBB dalam membran serebral non-inflamasi.

Zat aktif menembus penghalang plasenta dan dalam jejak jejak diekskresikan dalam ASI. Tingkat pengikatan protein plasma rendah.

Amoksisilin sebagian dimetabolisme, asam klavulanat mengalami, tampaknya, metabolisme intensif.

Amoksisilin diekskresikan oleh ginjal yang praktis tidak berubah oleh sekresi tubular dan filtrasi glomerulus. Asam klavulanat diekskresikan dengan filtrasi glomerulus, sebagian sebagai metabolit. Sejumlah kecil dapat diekskresikan melalui usus dan paru-paru. T1/2 Amoksisilin dan asam klavulanat adalah 1-1,5 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada gagal ginjal berat T1/2 meningkat menjadi 7,5 jam untuk amoksisilin dan hingga 4,5 jam untuk asam klavulanat. Kedua komponen dikeluarkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneum dalam jumlah kecil.

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat:

- infeksi pada saluran pernapasan atas dan saluran pernapasan atas (termasuk sinusitis akut dan kronis, otitis media akut dan kronis, abses faring, radang amandel, radang tenggorokan);

- infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah (termasuk bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, bronkitis kronis, pneumonia);

- infeksi saluran kemih;

- infeksi pada kulit dan jaringan lunak, termasuk gigitan manusia dan hewan;

- infeksi tulang dan jaringan ikat;

- infeksi saluran empedu (kolesistitis, kolangitis);

- indikasi dalam sejarah ikterus kolestatik atau fungsi hati abnormal yang disebabkan oleh penggunaan amoksisilin / asam klavulanat;

- hipersensitivitas terhadap antibiotik dari kelompok penisilin, sefalosporin dan antibiotik beta-laktam lainnya (dalam sejarah);

- hipersensitivitas terhadap amoksisilin atau asam klavulanat.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk pasien dengan kolitis pseudomembran dalam sejarah, dengan gagal hati, gangguan ginjal berat, serta selama laktasi.

Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun (atau dengan berat badan> 40 kg) dengan infeksi ringan atau sedang ditentukan 1 tab. (250 mg + 125 mg) setiap 8 jam atau 1 tab. (500 mg + 125 mg) setiap 12 jam, dalam kasus infeksi parah dan infeksi saluran pernapasan - 1 tab. (500 mg + 125 mg) setiap 8 jam atau 1 tab. (875 mg + 125 mg) setiap 12 jam.

Obat dalam bentuk tablet tidak diresepkan untuk anak di bawah 12 tahun (dengan berat badan

Amoxiclav ® (Amoksiklav ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet 250 + 125 mg: putih atau hampir putih, lonjong, segi delapan, bikonveks, dilapisi film, dengan cetakan "250/125" di satu sisi dan "AMC" di sisi lain.

Tablet 500 + 125 mg: putih atau hampir putih, oval, bikonveks, dilapisi film.

Tablet 875 + 125 mg: putih atau hampir putih, lonjong, bikonveks, dilapisi film, dengan takik dan cetak "875" dan "125" di satu sisi dan "AMC" di sisi lain.

Jenis ketegaran: massa kekuningan.

Bubuk untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral: bubuk dari putih ke putih kekuningan. Suspensi yang sudah selesai adalah dari hampir putih ke warna kuning. Sebuah suspensi homogen.

Bedak untuk persiapan larutan untuk pengenalan in / in: dari putih ke warna putih kekuningan.

Tablet dispersi: lonjong, segi delapan, warna kuning muda dengan cipratan warna cokelat, dengan aroma buah.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Amoxiclav ® adalah kombinasi dari amoksisilin dan asam klavulanat.

Amoksisilin adalah penisilin semi-sintetik (antibiotik beta-laktam) yang menghambat satu atau lebih enzim (sering disebut sebagai protein pengikat penisilin, PSB) di jalur biosintesis peptidoglikan, yang merupakan komponen struktural integral dari dinding sel bakteri. Penghambatan sintesis peptidoglikan menyebabkan hilangnya kekuatan dinding sel, yang biasanya menyebabkan lisis dan kematian sel mikroorganisme.

Amoksisilin dihancurkan oleh aksi beta-laktamase yang diproduksi oleh bakteri resisten, sehingga spektrum aktivitas amoksisilin tidak termasuk mikroorganisme yang menghasilkan enzim-enzim ini.

Asam klavulanat adalah beta-laktam, yang secara struktural terkait dengan penisilin. Ini menghambat beberapa beta-laktamase, sehingga mencegah inaktivasi amoksisilin dan memperluas spektrum aktivitasnya, termasuk bakteri yang biasanya resisten terhadap amoksisilin, serta penisilin dan sefalosporin lainnya. Asam klavulanat sendiri tidak memiliki efek antibakteri yang signifikan secara klinis.

Amoxiclav ® memiliki efek bakterisida in vivo pada mikroorganisme berikut:

- Aerob Gram-positif - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- aerob gram negatif - Enterobacter spp. **, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *, spesies dari genus Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Amoxiclav ® memiliki efek bakterisida in vitro pada mikroorganisme berikut (namun, signifikansi klinis belum diketahui):

- Aerob Gram-positif - Bacillis anthracis *, spesies Corynebacterium;

- anaerob gram positif - spesies dari genus Clostridium, spesies dari genus Peptococcus, spesies dari genus Peptostreptococcus;

- Gram aerob-negatif - Bordetella pertussis, spesies dari genus Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, spesies dari genus Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Protest mirabilid * Kotak pesan dengan Mirabilid * Kotak pesan, Peringkat, Penabung, Penabung, Tempat untuk melakukan hal-hal lain. kolera, Yersinia enterocolitica *;

- Gram-negatif anaerob - spesies dari genus Bacteroides * (termasuk Bacteroides fragilis), spesies dari genus Fusobacterium *;

- lainnya - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Beberapa strain dari jenis bakteri ini menghasilkan beta-laktamase, yang berkontribusi terhadap ketidakpekaan mereka terhadap monoterapi amoksisilin.

** Sebagian besar strain bakteri ini resisten terhadap amoksisilin / asam klavulanat secara in vitro, tetapi kemanjuran klinis kombinasi ini telah ditunjukkan dalam pengobatan infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh strain ini.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik utama dari amoksisilin dan asam klavulanat serupa. Amoksisilin dan asam klavulanat larut dengan baik dalam larutan air dengan pH fisiologis dan, setelah mengambil Amoxiclav ®, dengan cepat dan sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan. Penyerapan zat aktif - amoksisilin dan asam klavulanat - optimal dalam kasus mengambil obat pada awal makan.

Ketersediaan hayati amoksisilin dan asam klavulanat setelah pemberian oral sekitar 70%.

Konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah pemberian. Nilai Cmaks ganti amoksisilin (tergantung dosisnya) 3-12 ug / ml, untuk asam klavulanat - sekitar 2 ug / ml.

Cmaks dalam plasma darah setelah injeksi bolus dalam dosis 1,2 g (1000 + 200 mg) obat adalah 105,4 mg / l untuk amoksisilin dan 28,5 mg / l untuk asam klavulanat.

Ketika menggunakan obat Amoxiclav ®, konsentrasi plasma dari amoksisilin / asam klavulanat mirip dengan yang diberikan secara oral dengan dosis amoksisilin atau asam klavulanat yang sesuai secara terpisah dalam dosis yang setara.

Kedua komponen dicirikan oleh V yang cukupd di berbagai organ, jaringan dan cairan tubuh (termasuk di paru-paru, organ perut; jaringan adiposa, tulang dan otot; cairan pleural, sinovial dan peritoneum; kulit, empedu, urin, cairan bernanah, dahak, cairan interstitial ).

Ikatan protein plasma moderat - 25% untuk asam klavulanat dan 18% untuk amoksisilin.

Vd sekitar 0,3-0,4 l / kg untuk amoksisilin dan sekitar 0,2 l / kg untuk asam klavulanat.

Amoksisilin dan asam klavulanat tidak menembus sawar darah-otak pada meninge otak non-inflamasi.

Amoksisilin (seperti kebanyakan penisilin) ​​diekskresikan dalam ASI. Sejumlah asam klavulanat juga ditemukan dalam ASI. Amoksisilin dan asam klavulanat menembus penghalang plasenta.

Amoksisilin diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan asam klavulanat melalui mekanisme ginjal dan ekstrarenal. Setelah asupan tunggal satu tablet 250 + 125 mg atau 500 + 125 mg sekitar 60-70% amoksisilin dan 40-65% asam klavulanat diekskresikan dalam urin selama 6 jam pertama. Sekitar 10–25% dari dosis awal amoksisilin diekskresikan dalam urin sebagai asam penicillic yang tidak aktif. Asam klavulanat dalam tubuh manusia dimetabolisme secara luas untuk membentuk 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid dan 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one dan diekskresikan dalam urin dan feses.

Rata-rata t1/2 Asam amoksisilin / klavulanat sekitar 1 jam, rata-rata total pembersihan sekitar 25 l / jam pada pasien sehat. Dalam berbagai penelitian, ditemukan bahwa ekskresi amoksisilin dalam urin dalam waktu 24 jam adalah sekitar 50-85%, dan asam klavulanat, 27-60%. Jumlah terbesar asam klavulanat diekskresikan dalam 2 jam pertama setelah konsumsi.

Parameter farmakokinetik dari amoksisilin dan asam klavulanat dirangkum dalam Tabel 1.

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat T1/2 meningkat menjadi 7,5 jam untuk amoksisilin dan hingga 4,5 jam untuk asam klavulanat.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis obat harus dipilih dengan hati-hati: pemantauan hati yang konstan diperlukan.

Kedua komponen dikeluarkan oleh hemodialisis dan jumlah kecil dengan dialisis peritoneal.

Indikasi Amoxiclav ®

Untuk semua bentuk sediaan

Infeksi yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang rentan:

saluran pernapasan atas dan organ THT (termasuk sinusitis akut dan kronis, otitis media akut dan kronis, abses faring, radang amandel, faringitis);

saluran pernapasan bawah (termasuk bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, bronkitis kronis, pneumonia);

saluran kemih (misalnya sistitis, uretritis, pielonefritis);

kulit dan jaringan lunak, termasuk gigitan manusia dan hewan;

tulang dan jaringan ikat;

saluran empedu (kolesistitis, kolangitis);

Untuk bubuk untuk persiapan solusi untuk pemberian intravena

infeksi perut;

infeksi menular seksual (gonore, chancroid);

pencegahan infeksi setelah operasi.

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap obat;

hipersensitif terhadap penisilin, sefalosporin, dan antibiotik beta-laktam lainnya dalam sejarah;

penyakit kuning kolestatik dan / atau disfungsi hati lainnya yang disebabkan oleh penggunaan amoksisilin / asam klavulanat dalam sejarah;

mononukleosis infeksiosa dan leukemia limfositik;

Untuk tablet dispersable Amoxiclav ® Quiktab juga

anak di bawah 12 tahun atau dengan berat badan kurang dari 40 kg.

gagal ginjal (CL creatinine ® digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin dan anak.

Amoxiclav ® Quiktab dapat diberikan selama kehamilan dengan indikasi yang jelas.

Amoksisilin dan asam klavulanat dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI.

Efek samping

Tablet dan bubuk berlapis film Amoxiclav ® untuk mempersiapkan solusi pemberian intravena

Pada bagian dari sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, mual, muntah, diare, sakit perut, gastritis, stomatitis, glositis, lidah berbulu hitam, penggelapan enamel gigi, kolitis hemoragik (juga dapat terjadi setelah terapi), enterokolitis, kolitis pseudomembran, pelanggaran fungsi hati, peningkatan aktivitas ALT, AST, alkaline fosfatase dan / atau kadar bilirubin plasma, gagal hati (biasanya pada manula, pria, dengan terapi jangka panjang), ikterus kolestatik, hepatitis.

Reaksi alergi: pruritus, urtikaria, ruam eritematosa, eritema multiforme eksudatif, angioedema, syok anafilaksis, vaskulitis alergi, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, pustuliasis akut yang diperparah secara umum, sindrom mata-catarrhal, rata-rata, saya memiliki rata-rata;

Dari sistem hematopoietik dan sistem limfatik: leukopenia reversibel (termasuk neutropenia), trombositopenia, anemia hemolitik, peningkatan PV yang reversibel (bila digunakan bersama dengan antikoagulan), peningkatan reversibel dalam waktu perdarahan, eosinofilia, pansitopenia, trombositosis, agranulositosis.

Pada bagian dari sistem saraf pusat: pusing, sakit kepala, kejang-kejang (dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal ketika mengambil obat dalam dosis tinggi).

Pada bagian dari sistem kemih: nefritis interstitial, kristaluria, hematuria.

Lainnya: kandidiasis dan jenis superinfeksi lainnya.

Untuk tablet, berlapis film, bubuk untuk mempersiapkan suspensi untuk pemberian oral, bubuk untuk mempersiapkan solusi untuk pemberian intravena

Dari sisi sistem saraf pusat: hiperaktif. Kecemasan, susah tidur, perubahan perilaku, gairah.

Amoxiclav ® Quiktab dan Amoxiclav ® powder untuk suspensi untuk pemberian oral

Pada bagian dari organ pembentuk darah dan sistem limfatik: jarang - leukopenia reversibel (termasuk neutropenia), trombositopenia; sangat jarang - eosinofilia, trombositosis, agranulositosis reversibel, peningkatan waktu perdarahan dan peningkatan PV yang reversibel, anemia, termasuk. anemia hemolitik reversibel.

Pada bagian sistem kekebalan: frekuensinya tidak diketahui - angioedema, reaksi anafilaksis, vaskulitis alergi, suatu sindrom yang mirip dengan penyakit serum.

Pada bagian dari sistem saraf: jarang - pusing, sakit kepala; sangat jarang - insomnia, agitasi, kecemasan, perubahan perilaku, hiperaktif reversibel, kejang; kejang dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta pada mereka yang menerima dosis tinggi obat.

Pada bagian saluran pencernaan: sering - kehilangan nafsu makan, mual, muntah, diare. Mual lebih sering diamati ketika menelan dosis tinggi. Jika pelanggaran pada saluran pencernaan dikonfirmasi, mereka dapat dihilangkan jika Anda minum obat di awal makan; jarang - gangguan pencernaan; sangat jarang, kolitis terkait antibiotik diinduksi oleh antibiotik (termasuk kolitis pseudomembran dan hemoragik), lidah berbulu hitam, gastritis, stomatitis. Pada anak-anak, sangat jarang terjadi perubahan warna pada lapisan permukaan enamel gigi. Perawatan mulut membantu mencegah perubahan warna email gigi.

Pada bagian kulit: jarang - ruam kulit, gatal, urtikaria; jarang, eritema multiforme eksudatif; Frekuensi tidak diketahui - Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif bulosa, pustus eksantmatis generalisata akut.

Dari sistem kemih: sangat jarang - kristaluria, nefritis interstitial, hematuria.

Hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktivitas ALT dan / atau AST (fenomena ini diamati pada pasien yang menerima terapi dengan antibiotik beta-laktam, tetapi signifikansi klinisnya tidak diketahui); Efek buruk pada bagian hati diamati terutama pada pria dan pasien lanjut usia, dan mungkin terkait dengan terapi jangka panjang. Efek samping ini sangat jarang diamati pada anak-anak.

Tanda-tanda dan gejala-gejala ini biasanya terjadi selama atau segera setelah akhir terapi, tetapi dalam beberapa kasus mereka mungkin tidak muncul selama beberapa minggu setelah selesai terapi. Kejadian buruk biasanya bersifat reversibel. Efek yang tidak diinginkan pada bagian hati bisa parah, dalam kasus yang sangat jarang ada laporan kematian. Dalam hampir semua kasus, ini adalah pasien dengan komorbiditas parah atau pasien yang menerima obat hepatotoksik yang berpotensi pada waktu yang bersamaan. Sangat jarang - peningkatan aktivitas alkaline phosphatase, peningkatan kadar bilirubin, hepatitis, penyakit kuning kolestatik (diamati dengan terapi bersamaan dengan penisilin dan sefalosporin lainnya).

Lainnya: sering - kandidiasis kulit dan selaput lendir; frekuensi tidak diketahui - pertumbuhan mikroorganisme tidak sensitif.

Interaksi

Untuk semua bentuk sediaan

Antasida, glukosamin, obat pencahar, obat-obatan, aminoglikosida memperlambat penyerapan, asam askorbat meningkatkan penyerapan.

Diuretik, allopurinol, fenilbutazon, NSAID, dan obat lain yang menghambat sekresi tubular (probenecid), meningkatkan konsentrasi amoksisilin (asam klavulanat terutama berasal dari filtrasi glomerulus).

Penggunaan simultan obat Amoxiclav ® dan metotreksat meningkatkan toksisitas metotreksat.

Pengangkatan dengan allopurinol meningkatkan kejadian eksantema. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram harus dihindari.

Mengurangi efektivitas obat, dalam proses metabolisme yang membentuk PABK; ethinyl estradiol - risiko perdarahan terobosan.

Literatur menggambarkan kasus langka peningkatan INR pada pasien dengan pemberian bersama acenocoumarol atau warfarin dan amoksisilin. Jika perlu, penggunaan antikoagulan PV atau INR secara simultan harus dipantau dengan hati-hati saat meresepkan atau menghentikan obat.

Kombinasi dengan rifampisin bersifat antagonis (saling melemahkan dari efek antibakteri). Amoxiclav ® tidak boleh digunakan secara bersamaan dalam kombinasi dengan antibiotik bakteriostatik (makrolida, tetrasiklin), sulfonamid karena kemungkinan penurunan efektivitas Amoxiclav ®.

Amoxiclav ® mengurangi efektivitas kontrasepsi oral.

Untuk tablet dan bubuk dispersible untuk suspensi oral juga

Meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangi sintesis vitamin K dan indeks protrombin). Dalam beberapa kasus, obat dapat memperpanjang PV, dalam hal ini, perawatan harus diambil dengan penggunaan simultan antikoagulan dan Amoxiclav ® Kviktab.

Probenecid mengurangi ekskresi amoksisilin, meningkatkan konsentrasi serumnya.

Pada pasien yang diobati dengan mikofenolat mofetil, setelah memulai kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat, terjadi penurunan konsentrasi metabolit aktif, asam mikofenolat, sebelum mengambil dosis obat berikutnya sekitar 50%. Perubahan konsentrasi ini mungkin tidak secara akurat mencerminkan perubahan umum dalam paparan asam mikofenolat.

Untuk bubuk untuk persiapan solusi untuk pemberian intravena

Antibiotik Amoxiclav ® dan aminoglycoside secara kimia tidak kompatibel.

Obat Amoxiclav ® tidak boleh dicampur dalam jarum suntik atau botol infus dengan obat lain.

Hindari pencampuran dengan larutan dekstrosa, dekstran, natrium bikarbonat, serta larutan yang mengandung darah, protein, lipid.

Dosis dan pemberian

Tablet Dilapisi Film

Di dalam Regimen dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada usia, berat badan, fungsi ginjal pasien, serta tingkat keparahan infeksi.

Amoxiclav ® direkomendasikan untuk dikonsumsi pada awal makan untuk penyerapan optimal dan pengurangan kemungkinan efek samping dari sistem pencernaan.

Kursus pengobatan adalah 5-14 hari. Durasi perawatan ditentukan oleh dokter yang hadir. Perawatan tidak boleh bertahan lebih dari 14 hari tanpa pemeriksaan medis ulang.

Dosis yang diresepkan tergantung pada usia dan berat badan. Rejimen dosis yang direkomendasikan adalah 40 mg / kg / hari dalam 3 dosis.

Anak-anak dengan berat 40 kg atau lebih harus diberi dosis yang sama dengan orang dewasa. Untuk anak-anak pada usia ≤ 6 tahun, lebih baik untuk mengambil suspensi obat Amoxiclav ®.

Dewasa dan anak di atas 12 tahun (atau> 40 kg berat badan)

Dosis umum untuk infeksi ringan dan sedang adalah 1 tabel. 250 + 125 mg setiap 8 jam atau 1 tab. 500 + 125 mg setiap 12 jam, dalam kasus infeksi parah dan infeksi saluran pernapasan - 1 tabel. 500 + 125 mg setiap 8 jam atau 1 tab. 875 + 125 mg setiap 12 jam

Karena tablet kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat pada 250 + 125 mg dan 500 + 125 mg mengandung jumlah asam klavulanat yang sama - 125 mg, maka 2 tab. 250 + 125 mg tidak setara dengan 1 tabel. 500 + 125 mg.

Dosis untuk infeksi odontogenik

1 tab. 250 + 125 mg setiap 8 jam atau 1 tab. 500 + 125 mg setiap 12 jam selama 5 hari.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Penyesuaian dosis didasarkan pada dosis maksimum yang direkomendasikan dari amoksisilin dan dilakukan dengan mempertimbangkan nilai-nilai Cl creatinine:

- orang dewasa dan anak di atas 12 tahun (atau ≥40 kg berat badan) (Tabel 2);

- dengan anuria, interval antara dosis harus ditingkatkan menjadi 48 jam atau lebih;

- Tablet 875 + 125 mg harus digunakan hanya pada pasien dengan kreatinin Cl> 30 ml / menit.